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Der Histamin-H2-Rezeptor (kurz H2-Rezeptor) ist ein Protein aus der Familie der Histamin-Rezeptoren, das durch das körpereigene Gewebshormon Histamin aktiviert werden kann. H2-Rezeptoren sind regulatorisch an der Produktion des Magensafts beteiligt. Eine Stimulation von H2-Rezeptoren führt darüber hinaus zu einer Beschleunigung des Herzschlags und zu einer Erweiterung kleiner Blutgefäße. H2-Rezeptorantagonisten (H2-Antihistaminika), wie z. B. Cimetidin und Ranitidin, hemmen die Magensäureproduktion und werden zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt.
| Histamin-H2-Rezeptor | ||
|---|---|---|
| Eigenschaften des menschlichen Proteins | ||
| Masse/Länge Primärstruktur | 359 AS; 40,0 kDa | |
| Sekundär- bis Quartärstruktur | 7TM | |
| Bezeichner | ||
| Gen-Name | HRH2 | |
| Externe IDs | ||
| Vorkommen | ||
| Homologie-Familie | Hovergen | |
| Übergeordnetes Taxon | Wirbeltiere | |
Genetik
Der H2-Rezeptor des Menschen wurde erstmals im Jahr 1991 kloniert.[1] Er wird durch ein Gen auf dem Chromosom 5 auf dem Genlocus 5q35 codiert. Die codierende DNA-Sequenz ist intronfrei.
Proteinstruktur
Das H2-Rezeptorprotein des Menschen besteht aus 359 Aminosäuren. Wie für viele andere Rezeptoren aus der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, wird für den H2-Rezeptor eine Struktur mit sieben helikalen Transmembrandomänen angenommen (heptahelikaler Rezeptor).
Signaltransduktion
Auf molekularer Ebene führt eine Stimulation von H2-Rezeptoren zu einer Aktivierung von Gs-Proteinen und als Folge dessen zu einer Aktivierung der Adenylylcyclase. Diese Aktivierung der Adenylylcyclase ist verbunden mit einer Akkumulation an intrazellulären cAMP und einer Freisetzung von Ca2+ aus intrazellulären Speichern. Darüber hinaus können H2-Rezeptoren die Aktivität von Genen regulieren, die bei der Zellproliferation und Zelldifferenzierung eine Rolle spielen.[2]
Der H2-Rezeptor ist entscheidend an der Regulation der Magensäureproduktion beteiligt. Darüber hinaus vermittelt dieser Rezeptor den Blutgefäß-relaxierenden Effekt von Histamin und führt zu einer Erhöhung der Herzfrequenz.
Antagonisten des H2-Rezeptors, die H2-Antihistaminika, besitzen eine wichtige Rolle in der Therapie Magensäure-assoziierter Erkrankungen, wie Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, wenngleich sie ihre Rolle gegenüber den Protonenpumpenhemmern eingebüßt haben. Zu den H2-Antihistaminika gehören beispielsweise Cimetidin, Ranitidin, Famotidin und Roxatidin.
Des Weiteren werden H2-Antihistaminika (v. a. Cimetidin und Ranitidin, welche zur i.v.-Gabe erhältlich sind) in Kombination mit H1-Antihistaminika in der Akuttherapie des allergischen Schocks sowie zur Prophylaxe anaphylaktoider Reaktionen eingesetzt.[3]
H2-Rezeptoragonisten, wie Betazol besitzen hingegen keine therapeutische Bedeutung. Sie können hingegen als Diagnostika eingesetzt werden.
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