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chemische Verbindung Aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Dimenhydrinat, bekannt etwa als Vomex A, ist ein Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin und damit eine Kombination zweier Wirkstoffe. Diphenhydramin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist (Antihistaminikum der 1. Generation) und wird vorwiegend als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen (Antiemetikum) und als Beruhigungsmittel (Sedativum) eingesetzt. Chlortheophyllin ist zugleich ein mildes Anregungsmittel (Stimulans) und wird zugesetzt, um die Müdigkeit zu vermindern.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Dimenhydrinat | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C24H28ClN5O3 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Kompetitiver Antagonismus zum Histamin am H1-Rezeptor. | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 469,96 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Diphenhydramin ist ein nichtselektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer und hat somit gegebenenfalls auch eine stimmungsaufhellende Wirkung. Außerdem ist Diphenhydramin ein Anticholinergikum.[2][3]
Das Medikament wirkt auf das zentrale Nervensystem, wo es primär kompetitiv H1-Rezeptoren blockiert. Das Diphenhydramin wirkt dabei als inverser Agonist. Wie bei anderen H1-Antihistaminika der ersten Generation handelt es sich zudem um eine Dirty-Drug, welche auch anticholinerge Eigenschaften aufweist. Ferner wird das 8-Chlortheophyllin als A-Rezeptor-Antagonist eingesetzt, um die Müdigkeit, welche durch die H1-Blockade ausgelöst wird, (im Sinne eines funktionellen Antagonisten) einzudämmen.
Dimenhydrinat darf gemäß deutscher, österreichischer und Schweizer Zulassung zur Vorbeugung und symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen unterschiedlicher Ursache, insbesondere von Reiseübelkeit, angewendet werden.
Dimenhydrinat ist zur alleinigen Behandlung von durch Chemotherapie hervorgerufener Übelkeit und Erbrechen nicht geeignet.[4]
In den USA ist Dimenhydrinat als Tablette und als Kautablette frei erhältlich[5] sowie als verschreibungspflichtige Injektion verfügbar.[6]
Für Dimenhydrinat zur intravenösen Injektion (Handelsname Vomex A, früher vertrieben von der Frankfurter Arzneimittelfabrik GmbH[7]) werden in der Fachinformation folgende absolute Gegenanzeigen aufgezählt:[4]
Vomex A darf nicht angewendet werden bei:
Folgende relative Gegenanzeigen (als Gabe unter besonderer Vorsicht bezeichnet) werden angegeben:
Während des Kauens von Dimenhydrinat-Präparaten kann ein vorübergehendes Taubheitsgefühl der Mundschleimhäute auftreten. Abhängig von der individuellen Empfindlichkeit und der eingenommenen Dosis kann Dimenhydrinat u. a. sedierend wirken und zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen. Dimenhydrinat kann auch ein zentrales anticholinerges Syndrom (ZAS) auslösen.[9] Als anticholinerge Begleiterscheinungen können zudem Mundtrockenheit, Gefühl einer verstopften Nase, Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks und Störungen beim Urinieren auftreten.[10]
Dimenhydrinat kann in höheren Dosierungen möglicherweise halluzinogen[11] wirken.
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