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chemische Verbindung Aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Plitidepsin, auch Dehydrodidemnin B, ist ein zyklisches Depsipeptid aus der Klasse der Didemnine.
Strukturformel | ||||||||||||||||
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Allgemeines | ||||||||||||||||
Freiname | Plitidepsin | |||||||||||||||
Andere Namen |
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Summenformel | C57H87N7O15 | |||||||||||||||
Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
ATC-Code | ||||||||||||||||
Eigenschaften | ||||||||||||||||
Molare Masse | 1110,36 g·mol−1 | |||||||||||||||
Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). |
Von Didemnin B unterscheidet es sich dadurch, dass der Lactat-Rest ersetzt wurde durch einen oxidierten Pyruvat-Rest. Der Name leitet sich von dem Manteltier Aplidium albicans ab, aus dem es erstmals isoliert wurde.[2]
Plitidepsin interagiert mit dem Elongationsfaktor eEF1A2, der bei einigen Krebsarten überexprimiert wird.[3][4] Dadurch kommt es zur Apoptose der Krebszellen. Synthetisch produziertes Plitidepsin zeigte gegenüber Krebszellen eine antiproliferative Wirkung, die in klinischen Phase-II-Studien bei Tumoren wie Lungenkrebs, Melanom und dem multiplem Myelom untersucht wurden.[3]
In Australien wurde der Stoff 2018 unter dem Namen Aplidin zugelassen zur intravenösen Behandlung des multiplen Myeloms, wenn vorangegangene Therapien nicht angeschlagen haben.[3] Die Europäische Arzneimittelagentur hatte die Zulassung für diese Indikation im Dezember 2017 sowie im März 2018 nicht empfohlen, da sie ein positives Nutzen-Risiko-Verhältnis nicht gegeben sah.[5] Die daraufhin erfolgte Verweigerung der Zulassung durch die Kommission hat das EU-Gericht im Oktober 2020 auf Klage des Antragstellers hin aufgehoben.[6] 2004 wurde für Plitidepsin 2004 der Status als Orphan-Arzneimittel in der Behandlung des multiplen Myemloms zuerkannt, von 2003 bis 2011 hatte es diesen Status für die Behandlung der akuten lymphatischen Leukämie.[7][8]
Plitidepsin zeigte in präklinischen Untersuchungen eine Wirksamkeit gegen SARS-CoV-2.[9]
Aplidin (AUS)
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