Biologický cíl je pojem z farmakochemie. Jedná se o cíl v žijícím organismu, do kterého je směřován, případně navázán, xenobiotikum či lék. Tato interakce způsobuje změnu povahy či funkce tohoto cíle. Běžnými zástupci jsou proteiny (enzymy, iontové kanály a receptory) či nukleové kyseliny. Je potřeba zmínit, že biologický cíl se zasahuje aktivní substancí, hormony či vnějším podmětem.
Léčivo nebo xenobiotikum se fyzikálně váže na cíl[1]. Interakce mezi substancí a cílem mohou být [2]
- nekovalentní – mezi molekulou a cílem se netvoří žádná chemická vazba, ale pomocí nevazebných interakcí se molekula spájí s cílem. Tento druh interakce může být reverzibilně přerušen.
- kovalentní reverzibilní – reakcí cíle s molekulou tvoří kovalentní vazbu/y, ale jejich afinita není tak velká, aby se jiným činidlem tato vazba nedala rozrušit.
- kovalentní ireverzibilní – tento druh vazby je tak silný, že jej ani nadbytek jiného činidla nerozštěpí.
Po navázání substrátu do cílového místa mohou nastat tyto situace:[3]
- Nedochází k přímé změně biologického cíle, ale substrát navázaný na aktivní místo biologického cíle znemožní navázání jiných, převážně endogenních, substrátů (hormony, receptorové proteiny) do aktivního místa. Hovoříme tedy o antagonistech receptorů, inhibitorech enzymů či blokádě iontových kanálů.
- Dojde ke konformační změně cíle, přičemž může dojít k receptorovému agonismu (aktivaci enzymu) nebo může dojít ke změnám, jenž naruší celkovou funkci cíle (inhibice enzymu)
Pojem biologický cíl se často užívá ve farmaceutickém výzkumu k popsání nativního proteinu v organismu, jehož aktivita je modifikována léčivem za dosažením terapeutického účinku nebo nežádoucích účinků. Nejznámějšími cíli léčiv zahrnují [3][4][5]
- proteiny
- spřažené G protein receptory
- enzymy (proteinkinasy, proteasy, esterasy a fosfatasy)
- iontové kanály
- strukturální proteiny
- transportní membránové proteiny
- nukleové kyseliny
Hledání původce nemoci a potenciálního cíle na návrh příslušného léčiva je první krok v reverzní farmakologii (známe cíl a hledáme správný 'hit' proti němu). Tyto cíle nemusí nutně být původcem nemoci, ale musí býti patogenem užívány,[6] aby mohl být významný terapeutický účinek. Opačným postupem je zkoumání cíle již známého léku (většinou látky přírodního původu se známým efektem, ale neznámým cílem) tzv. přímou farmakologií.[7][8][9]
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
