Aminokyseliny obsahují ve své molekule karboxylovou (–COOH) a aminovou (–NH2) funkční skupinu. Obě tyto skupiny mají schopnost se spolu vázat peptidovou vazbou –CO–NH–.
Oligopeptid vzniká reakcí aminoskupiny první aminokyseliny s karboxylovou skupinou druhé aminokyseliny s odštěpením vody. Na koncích molekuly vzniklého dipeptidu jsou opět skupiny karboxylová a aminová. Na tyto konce se tak mohou navázat další aminokyseliny a tento proces může dál pokračovat. Pokud se spojí konce řetězce jedné molekuly peptidu, vytvoří se cyklický peptid.
Oligopeptidy hrají důležitou roli jako složky enzymů v detoxikačních, transportních a metabolických procesech v živých organismech.
Peptidy, které mají v molekule 11 až 99 aminokyselin, se nazývají polypeptidy. Peptidy, které mají v molekule 100 a více aminokyselin, se nazývají bílkoviny (proteiny). V některé literatuře se termíny polypeptid a protein zaměňují.
Antipain – oligopeptid produkovaný různými bakteriemi, který působí jako inhibitor proteázy.
Ceruletid – specifický dekapeptid nalezený v kůži Hylacaerulea, australské zelené stromové žáby. Stimuluje žaludeční, pankreatickou sekreci a určité hladké svalstvo. Při experimentech se používá se k indukci pankreatitidy u zvířat.
Leupeptiny – skupina acylovaných oligopeptidů produkovaných aktinobakteriemi, které fungují jako inhibitory proteázy. Je známo, že v různé míře inhibují trypsin, plazmin, kallikreiny, papain a katepsiny.
Netropsin – základní oligopeptid izolovaný ze Streptomyces netropsis. Je cytotoxický a jeho silná, specifická vazba na A-T v DNA je užitečná pro genetický výzkum.
Pepstatiny – N-acylované oligopeptidy izolované z kultivačních filtrátů aktinobakterií, které specificky inhibují kyselé proteázy, jako je pepsin a renin.
Peptid T – oktapeptid, který může být užitečný jako antivirotikum při léčbě AIDS pro jeho homologické sdílení s proteinem v HIV gp120.
Teprotid – uměle vyrobený nonapeptid (Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro), který má stejné složení jako peptid z jedu hada, Bothrops jararaca. Byl navržen jako antihypertenzní činidlo.