El receptor de glucocorticoides (GR per les seves sigles en anglès), també anomenat NR3C1 (receptor nuclear de la subfamília 3, grup C, membre 1) és el receptor al qual s'uneix el cortisol i altres glucocorticoides.[8]
Dades ràpides Estructures disponibles, PDB ...
 receptor de glucocorticoides |
|---|
Estructures cristal·logràfiques dels dominis d'unió a l'ADN (DBD, a l'esquerra, {{PDB|1R4O}} unit a l'ADN) i d'unió al lligand (LBD, dreta, {{PDB2|1M2Z}} unit a la dexametasona, en bastons blancs, i al coactivador TIF2, en vermell) del receptor de glucocorticoides. Es representen amb punts grocs les unions de pont d'hidrogen entre el receptor i el lligand. |
| Estructures disponibles |
|---|
| PDB | Cerca ortòloga: PDBe RCSB |
|---|
| Llista de codis id de PDB |
|---|
1M2Z, 1NHZ, 1P93, 3BQD, 3CLD, 3E7C, 3H52, 3K22, 3K23, 4CSJ, 4HN5, 4HN6, 4LSJ, 4MDD, 4P6W, 4P6X, 5CBY, 5CBX, 4UDC, 4UDD, 5CBZ, 5CC1, 5EMQ, 5EMC, 5EMP |
|
|
| Identificadors |
|---|
| Àlies | NR3C1 (HUGO), GCCR, GCR, GCRST, GR, GRL, nuclear receptor subfamily 3 group C member 1, Glucocorticoid Receptor |
|---|
| Identif. externs | OMIM: 138040 MGI: 95824 HomoloGene: 30960 GeneCards: NR3C1 OMA: NR3C1 - orthologs |
|---|
|
| Malalties relacionades genèticament |
|---|
| Resistència als glucocorticoides [1] |
|
| Dirigit pel fàrmac |
|---|
mometasone furoate  , triamcinolona, prednisolona  [2] |
| budesonida , ciclesonida , clobetasol propionate , cortisol, desoxicortona , desoximetasona , dexametasona, difluprednat , acetònid de fluocinolona, fluocinonide , fluorometholone , fluticasone , fluticasone propionate , metilprednisolona, prednisolona , prednisona, RU28362 , triamcinolona, triamcinolone acetonide , betametasona , mifepristona [3] |
|
|
|
|
|
| Wikidata |
|
Tanca
El receptor de glucocorticoides s'expressa en gairebé totes les cèl·lules del cos i regula gens que controlen el desenvolupament, el metabolisme i la resposta immunitària. Com que el gen del receptor s'expressa en diverses formes, té efectes variats en diferents parts del cos (és pleiotròpic).
El mecanisme principal d'acció del receptor en resposta a la seva unió a glucocorticoides és la regulació de la transcripció gènica.[9][10] El receptor sense unir al lligand està situat al citosol. Després que el lligand s'hi uneixi, el complex receptor-glucocorticoide pot emprendre dos camins. Pot activar la transcripció de protrïnes antiinflamatòries al nucli o pot reprimir l'expressió de proteïnes pro-inflamatòries al citosol (evitant la translocació d'altres factors de transcripció del citosol al nucli).
En humans, el receptor de glucocorticoides està codificat pel gen NR3C1, que es troba al cromosoma 5 (5q31).[11][12]
Joseph A. Bellanti. Immunology III. W. B. Saunders, 1985, p. 550-7. ISBN 0721616682. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA «International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors». Pharmacol Revl, 58, 4, 2006, pàg. 782–97. DOI: 10.1124/pr.58.4.9. PMID: 17132855. Rhen T, Cidlowski JA «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». N. Engl. J. Med., 353, 16, octubre 2005, pàg. 1711–23. DOI: 10.1056/NEJMra050541. PMID: 16236742. Hollenberg SM, Weinberger C, Ong ES, Cerelli G, Oro A, Lebo R, Thompson EB, Rosenfeld MG, Evans RM «Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA». Nature, 318, 6047, 1985, pàg. 635–41. Bibcode: 1985Natur.318..635H. DOI: 10.1038/318635a0. PMC: 6165583. PMID: 2867473.
