From Wikipedia, the free encyclopedia
En farmacologia, els agonistes parcials són fàrmacs que s'uneixen i activen un receptor donat, però que tenen només una eficàcia parcial en el receptor respecte a un agonista complet. També poden ser considerats lligands que mostren els dos efectes, l'agonista i l'antagonista - quan un agonista complet i un agonista parcial són presents al mateix temps, l'agonista parcial actua com un antagonista competitiu, competint amb l'agonista complet per a l'ocupació del receptor i produint una disminució neta en l'activació del receptor que s'observa sols amb l'agonista complet.[1] Clínicament, els agonistes parcials poden ser utilitzats per activar receptors per donar una resposta submàxima desitjada quan no hi ha quantitats endògenes adequades del lligant, o poden reduir la sobreestimulació dels receptors quan hi ha quantitats excessives del lligand.[2]
Alguns fàrmacs comuns que actualment han estat classificats com agonistes parcials en certs receptors inclouen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, i desmetilclozapina. Exemples de lligands que activen el receptor gamma activat pel proliferador de peroxisomes (PPAR-gamma) com agonistes parcials són honokiol i falcarindiol.[3][4]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.