Amitriptilin | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Ümumi | |
Sistematik adı | 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine |
Ənənəvi adı | Amitriptilin |
Kimyəvi formulu | C20H23N |
Empirik formulu | C20H23N |
Nisbi mol. kütl. | 277.403 g/mol а. k. v. |
Molyar kütlə | 0 kq[1] |
Fiziki xassələri | |
Aqreqat halı (n.ş.) | Qatı |
Termik xüsusiyyətlər | |
Ərimə nöqtəsi | 195-196 °C °S |
Kimyəvi xassələri | |
Suda həllolma | Suda həll olur q/100 ml |
Təsnifatı | |
CAS-da qeyd. nöm. | 50-48-6 |
PubChem | 2160 |
EINECS-də qeyd. nöm. | 200-081-5 |
SMILES | CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C13 |
ChEBI | 2666 |
ChemSpider | 2075 |
Toksikologiya | |
LD50 | 462 mg/kg (siçan, ağız yolu ilə) mq/kq |
Giriş
Amitriptilin, triciklik antidepressantlar sinifinə aid olan bir dərmandır. Əsasən depressiya, anksiyete bozuklukları, nevralgiya və bəzi ağrı növlərinin müalicəsində istifadə olunur. Amitriptilin sinir hüceyrələrinin kimyəvi balansını dəyişdirərək təsir göstərir və bu yolla əhval-ruhiyyəni yüksəldir. [2]
Tarixçə
Kəşfi və İnkişafı
Amitriptilin 1960-cı illərin əvvəllərində İsveçrə farmakoloji şirkəti Geigy (indiki Novartis) tərəfindən kəşf edilmişdir. O, ilk dəfə 1961-ci ildə ABŞ-da tibbi istifadəyə təqdim edilmişdir. Amitriptilin, təsirli və etibarlı bir antidepressant olaraq geniş yayılmış və müasir psixiatriya təcrübəsində mühüm rol oynamağa davam etmişdir. [3]
Kimyəvi Tərkibi və Xüsusiyyətləri
Amitriptilin kimyəvi formulu C20H23N olan birləşmədir. Onun molekulyar kütləsi 277.403 q/mol-dur. Bu dərman qatı halında sabitdir və suda həll olur. Amitriptilin monoklinik kristallik quruluşa malikdir və əsasən ağız yolu ilə qəbul edilir. [4]
Farmakoloji Xüsusiyyətləri
Təsir Mexanizmi
Amitriptilin serotonin və norepinefrin geri alımını inhibə edərək təsir göstərir. Bu, sinir hüceyrələri arasında bu neyrotransmitterlərin konsentrasiyasını artırır və əhval-ruhiyyəni yaxşılaşdırır. Amitriptilin həmçinin histamin və asetilkolin reseptorlarını da bloklayır, bu da onun yan təsirlərinə səbəb olur. [5]
Farmakokinetika
Amitriptilin ağız yolu ilə qəbul edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Onun plazma yarım ömrü təxminən 10-28 saatdır və qaraciyərdə metabolizə olunur. Amitriptilin əsasən böyrəklər vasitəsilə ifraz olunur. [6]
Tətbiqlər
Depressiya və Anksiyete
Amitriptilin əsasən böyük depressiya bozukluğu və anksiyete bozukluqlarının müalicəsində istifadə olunur. Onun təsirli olması və yan təsirlərinin idarə oluna bilməsi səbəbindən geniş istifadə edilir. [7]
Nevralgiya və Ağrı
Amitriptilin müxtəlif növ nevralgiya, xüsusilə də diabetik nevropatiya və postherpetik nevralgiyanın müalicəsində istifadə olunur. Onun analjezik təsirləri bu hallarda ağrının idarə olunmasında kömək edir. [8]
Yuxusuzluq
Amitriptilin, aşağı dozada, yuxusuzluq və yuxu pozğunluqlarının müalicəsində də istifadə olunur. Onun sedativ təsiri yuxunun keyfiyyətini yaxşılaşdırmağa kömək edir. [9]
Yan Təsirləri və Təhlükəsizlik
Amitriptilinin yan təsirləri arasında ağız quruluğu, bulanıq görmə, qəbizlik, ürək bulanması və baş gicəllənməsi daxildir. Yüksək dozada qəbul edildikdə ciddi kardiotoksik təsirlərə və mərkəzi sinir sistemi depresiyasına səbəb ola bilər. Amitriptilin zəhərli təsirlərindən qorunmaq üçün dozalar müvafiq həkim nəzarətində olmalıdır. [10]