محصر ألفا-2

محصرات ألفا-2 هي مجموعة من العقاقير التي تخفض من تأثير مستقبلات ألفا-2 الأدرينالية وهي مجموعة فرعية من محاصرات ألفا ومناهضات لمستقبلات ألفا-2. تثستخدم بشكل أساسي في البحوث ولها تطبيقات سريرية محدودة في الطب البشري. هذه المحصرات تزيد من تحرير النورإبينفرين بسبب تثبيط مستقبلات ألفا-2 التي لها تأثيرات تثبيطية.

الاستخدامات

تاريخيا، استُخدم اليوهمبين كمنشط جنسي طبيعي، ومازال يُستخدم في بعض الأحيان في الطب البيطري (رغم أنه استُبدل حاليا على نطاق واسع بأتيباميزول) لعكس تأثيرات ناهضات ألفا-2 مثل ميديتوميدين الذي يستخدم كمهدئ ومخدر أثناء الجراحة.^[1] وجدت محصرات ألفا-2 استخدامات طبية في علاج الاكتئاب مثل مضادي الاكتئاب رباعيي الحلقات: ميانسيرين وميرتازابين وهما محصري ألفا-2، رغم أن فعاليتهما كمضادي اكتئاب قد يكون مصدرها نشاط مستقبلات في مواقع أخرى. آليا، حاصرات ألفا-2 تزيد النواقل الأدرينالية والدوبامينية والسيروتونينية، وتُحدِث إفراز الأنسولين وتخفيض مستويات السكر في الدم.

التوقف عن تناول حاصرات ألفا-2 يمكن أن يكون صعبا أو خطيرا لأن تنظيم التخفيض العام للنواقل العصبية قد يسبب أعراض اكتئاب ومشاكل عصبية أخرى، ويزيد من معدلات السكر في الدم كل هذا مع انخفاض في حساسية الأنسولين الذي يمكن أن يسبب مرض السكري. دوران الأوعية الدقيقة المنخفض مع الحساسية الفائقة للأدرينالين في الأعضاء مثل الكبد يمكن أن تكوت مشكلا عويصا كذلك عند الاإقلاع عن تناول حاصرات المستقبلات الأدرينالية.

الأمثلة

من الأمثلة على محصرات ألفا-2: أتيباميزول،^[2] إيفاروكسان، إيدازوكسان،^[3] يوهمبين، راوولسين وفنتولامين.

مراجع

1. Lemke، KA (يونيو 2004). "Perioperative use of selective alpha-2 agonists and antagonists in small animals". The Canadian Veterinary Journal. ج. 45 ع. 6: 475–80. PMC:548630. PMID:15283516.
2. Haapalinna A، Leino T، Heinonen E (نوفمبر 2003). "The alpha 2-adrenoceptor antagonist atipamezole potentiates anti-Parkinsonian effects and can reduce the adverse cardiovascular effects of dopaminergic drugs in rats". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. ج. 368 ع. 5: 342–51. DOI:10.1007/s00210-003-0827-z. PMID:14566451.
3. Chopin P، Colpaert FC، Marien M (فبراير 1999). "Effects of alpha-2 adrenoceptor agonists and antagonists on circling behavior in rats with unilateral 6-hydroxydopamine lesions of the nigrostriatal pathway". J. Pharmacol. Exp. Ther. ج. 288 ع. 2: 798–804. PMID:9918591. مؤرشف من الأصل في 2019-12-08.

• بوابة علم الأحياء الخلوي والجزيئي
• بوابة الكيمياء الحيوية
• بوابة صيدلة