سيميتيدين

سيميتدين هو دواء من مضادات مستقبلات الهستامين H2 استخدم سابقا لعلاج القرحة الهضمية والقلس المعدي المريئي وتراجع استخدامه حاليا بسبب تأثيراته الجانبية ووجود بدائل أفضل منه.

سيميتيدين
سيميتيدين
الاسم النظامي
الاسم النظامي 2-cyano- 1-methyl- 3-(2-[(5-methyl- 1H-imidazol- 4-yl)methylthio]ethyl)guanidine
تداخل دوائي	القائمة ... أمينوفيلين[1] أمينوفيلين[1] أمينوفيلين[1] أمينوفيلين[1] وارفارين[1] سيكلوسبورين[1] سيكلوسبورين[1] سيكلوسبورين[1] فوسفينيتوين[1] فوسفينيتوين[1] فوسفينيتوين[1] فوسفينيتوين[1] فينيتوين[1] فينيتوين[1] فينيتوين[1] فينيتوين[1] ليدوكائين[1] ليدوكائين[1] ليدوكائين[1] نيفيديبين[1] نيفيديبين[1] نيفيديبين[1] نيفيديبين[1] كلوروكين[1] كلوروكين[1] كلوروكين[1] موكلوبيميد[2] موكلوبيميد[2] موكلوبيميد[2] موكلوبيميد[2]
يعالج	القائمة ... ارتجاع معدي مريئي التهاب المريء الهضمي  [لغات أخرى]‏ حرقة الفؤاد قرحة المعدة  [لغات أخرى]‏ عسر الهضم شرى قرحة الاثني عشر  [لغات أخرى]‏ متلازمة زولينجر إيليسون أمراض الانسداد الشريانية  [لغات أخرى]‏
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Tagamet
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682256
الوضع القانوني	إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral, طرق إعطاء الدواء
بيانات دوائية
توافر حيوي	60–70%
ربط بروتيني	15–20%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد
عمر النصف الحيوي	2 hours
الإخراج	Renal
معرّفات
CAS	51481-61-9 Y
ك ع ت	A02BA01
بوب كيم	CID 2756
IUPHAR	1231
ECHA InfoCard ID	100.052.012
درغ بنك	DB00501
كيم سبايدر	2654  Y
المكون الفريد	80061L1WGD  Y
كيوتو	D00295  Y
ChEBI	CHEBI:3699
ChEMBL	CHEMBL30
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C10H16N6S
الكتلة الجزيئية	252.34 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط N#CN\C(=N/C)NCCSCc1ncnc1C
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)  Y Key:AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

آلية عمله

يقوم السيميتدين بتقليل إفراز الحمض من الخلايا الجدارية في المعدة من خلال تثبيطه لمستقبلات الهستامين في هذه الخلايا. وبالتالي فهو يساهم في حماية مخاطية المعدة من تأثير الحمض وشفاء القرحات والتسحجات الموجودة في جدارها.

الجرعة

مع الانتباه أنه يجب تعديل الجرعات عند المريض الذي لديه قصور كلوي أو قصور كبدي.

800 مغ يوميا قبل النوم لمدة 8 أسابيع لعلاج القرحة الهضمية

400 مغ 4 مرات يوميا لمدة 4 أسابيع لعلاج القلس المعدي المريئي

الحرائك الدوائية

يعطى السيميتدين فمويا ويتوزع في الجسم بشكل واسع ويفرز في حليب الأم ويعبر المشيمة ويطرح 70% منه مع البول ويفكك 30% منه في الكبد.

التأثيرات الجانبية

يرتبط السيميتدين مع السيتوكروم P450 ولذلك فهو يتداخل في استقلاب أدوية أخرى مثل الوارفارين والديازيبام وغيرها، بمعنى آخر إن مشاركة السيميتدين مع أي دواء آخر يجب أن يكون تحت مراقبة طبية. كما أن له تأثيرات غدية وهرمونية لأنه يعتبر مضاد أندروجيني ضعيف وقد يؤدي إلى تثدي وقلة عدد النطاف. كذلك فإن للسيميتدين تأثيرات جانبية بسيطة أخرى منها إسهال دوار صداع ألم عضلي .

مقارنة

مقارنة ببقية مثبطات مستقبلات الهيستامين من النمط الثاني يعتبر سيميتدين أضعفها تأثيرا حيث يتفوق عليه كل من رانيتيدين وفاموتدين كما أنه الأكثر تأثيرات جانبية بينها وهذا ما يفسر التضاؤل الكبير في استخدامه.

انظر أيضًا

• رانيتيدين
• فاموتدين
• مثبطات مستقبلات الهيستامين من النمط الثاني