Metilfenidat
From Wikipedia, the free encyclopedia
Metílfenidát je psihostimulans, ki deluje kot zaviralec ponovnega privzema dopamina in noradrenalina in se uporablja pri zdravljenju motnje aktivnosti in pozornosti[3] in narkolepsije. Učinkovino preučujejo v kliničnih študijah že več kot 50 let in za zdravljenje motnje aktivnosti in pozornosti obstajajo številni dokazi o varnosti in učinkovitosti.[4]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Concerta, Methylin, Ritalin, Medikinet, Equasym XL, Quillivant XR, Metadate |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682188 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Zasvojljivost | telesna: je ni psihološka: zmerna |
Odvisnost | Moderate |
Način uporabe | peroralno, intravensko, transdermalno, inhalacijsko |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | okoli 30 % (od 11 do 52 %) |
Vezava na beljakovine | 10–33 % |
Presnova | jetrna (80 %), predvsem z encimom CES1A1 |
Razpolovni čas | 2–3 h[1] |
Izločanje | s sečem (90 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.003.662 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C14H19NO2 |
Mol. masa | 233,31 g/mol |
3D model (JSmol) | |
Tališče | 74 °C [2] |
Vrelišče | 136 °C [2] |
| |
|
V Evropski uniji je na tržišču od leta 1950 pod različnimi imeni (Ritalin, Concerta, Equasim, Medikinet, Rubifen ...).[5] Njegova uporaba se je razširila v 90. letih dvajsetega stoletja, ko se je uveljavila diagnoza motnje aktivnosti in pozornosti.[6][7] Med letoma 2007 in 2012 se je predpisovanje metilfenidata v Veliki Britaniji na primer povečalo za 50 % in v letu 2013 se je uporaba tega zdravila na svetovni ravni povečala na 2,4 milijonov odmerkov, kar predstavlja 66-odstotno povečanje v primerjavi s predhodnim letom. 80 % svetovne porabe doprinesejo Združene države Amerike.[8][9]
Za motnjo aktivnosti in pozornosti in sorodne motnje povezujejo s premajhno dejavnostjo dopamina in noradrenalina v možganih, predvsem v prefrontalni skorji, ki sodeluje med drugim pri besednem sklepanju, reševanju problemov, načrtovanju, kognitivni inhibiciji ...[10][11] Mehanizem delovanja metilfenidata temelji na zaviranju ponovnega privzema kateholaminov, zlasti dopamina, nazaj v živčne končiče. Zavira namreč prenašalne beljakovine za dopamin in noradrenalin, kar poveča njuno koncentracijo v sinaptični špranji in s tem delovanje obeh živčnih prenašalcev. Hkrati pa metilfenidat deluje tudi kot agonist na serotoninskih receptorjih 5-HT1A.[12]