Diazepam
From Wikipedia, the free encyclopedia
Diazepam, awalnya dipasarkan sebagai Valium, merupakan ubat daripada keluarga benzodiazepin yang biasanya memberi kesan penenang.[9] Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, seperti keresahan, sawan, sindrom sarak alkohol, sindrom sarak benzodiazepin, kekejangan otot, masalah tidur dan sindrom kaki resah. [9] Ia juga boleh digunakan untuk menyebabkan hilang ingatan dalam prosedur perubatan tertentu.[10][11] Ia boleh diberikan melalui mulut, dimasukkan ke dalam dubur, disuntik ke dalam otot, disuntik ke dalam vena atau digunakan sebagai semburan hidung.[5][11] Apabila diberikan melalui vena, kesannya bermula dalam satu hingga lima minit dan kekal sehingga satu jam.[11] Jika melalui mulut, kesan bermula selepas 15 hingga 60 minit.[12]
Data klinikal | |
---|---|
Sebutan | /daɪˈæzᵻpæm/ |
Nama dagang | Valium, Vazepam, Valtoco dan lain-lain[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682047 |
Data lesen | |
Kategori kehamilan |
|
Liabiliti penggantungan | Tinggi[2] |
Liabiliti ketagihan | Sederhana[3][4] |
Kaedah pemberian | Melalui mulut, suntikan otot, suntikan pembuluh darah, dubur, semburan hidung[5] |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 76% (64–97%) melalui mulut, 81% (62–98%) dubur[7] |
Metabolisme | Hati—CYP2B6 (haluan minor) kepada desmetildiazepam, CYP2C19 (haluan major) kepada metabolit tidak aktif, CYP3A4 (haluan major) kepada desmetildiazepam |
Penyingkiran separuh hayat | (50 jam); 20 – 100 jam (36 – 200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)[8][6] |
Perkumuhan | Buah pinggang |
Pengecam | |
| |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.476 |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C16H13ClN2O |
Jisim molar | 284.74 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
NY (what is this?) (verify) |
Antara kesan sampingan yang biasa ialah mengantuk dan masalah koordinasi.[11][8] Kesan sampingan yang serius jarang berlaku.[9] Antaranya ialah bunuh diri, sesak nafas dan peningkatan risiko sawan jika digunakan terlalu kerap oleh seseorang yang menghidap epilepsi.[9][11][13] Kadangkala, debar atau kegelisahan mungkin berlaku.[14][15] Penggunaan jangka panjang boleh mengakibatkan tolerans, kebergantungan dan gejala sarak apabila dos dikurangkan.[9] Memberhentikannya secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang boleh menjadi berbahaya.[9] Selepas berhenti, masalah kognitif mungkin akan berterusan selama enam bulan atau lebih.[14] Ia tidak digalakkan untuk wanita mengandung atau menyusu.[11] Mekanisme tindakannya adalah dengan meningkatkan kesan neurotransmiter asid gama-aminobutirik (GABA).[14]
Diazepam dipatenkan pada tahun 1959 oleh Hoffmann-La Roche.[9][16][17] Ia merupakan salah satu ubat yang paling kerap dipreskripsikan di dunia sejak ia dilancarkan pada tahun 1963.[9] Di Amerika Syarikat, ia merupakan ubat terlaris antara 1968 dan 1982, dengan lebih daripada dua bilion tablet dijual pada tahun 1978 sahaja.[9] Pada tahun 2017, ia ubat ke-135 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat, lebih daripada lima juta preskripsi.[18][19] Pada tahun 1985, paten itu luput dan kini terdapat lebih daripada 500 jenama yang ada di pasaran.[9] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada lorazepam. [20] Kos borongnya di negara membangun adalah kira-kira AS$0.01 per dos setakat tahun 2015. [21] Di Amerika Syarikat, harganya kira-kira AS$0.40 setiap dos.[11]