Tacrina
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La tacrina è un inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi attivo a livello del sistema nervoso centrale (SNC) e impiegato nel trattamento della malattia di Alzheimer. È stata, nel 1993, il primo inibitore dell'acetilcolinesterasi ad essere approvato dalla Food and Drug Administration FDA per il trattamento della malattia di Alzheimer e fu commercializzata col nome di Cognex.[2] La tacrina è stata sintetizzata per la prima volta da Adrien Albert dell'Università di Sydney. L'impiego della tacrina è stato limitato dalla scarsa biodisponibilità orale, dalla necessità di 4 somministrazione giornaliere e dai gravi effetti collaterali da cui era gravata.
Tacrina | |
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Nome IUPAC | |
1,2,3,4-tetraidro-9-ammino-acridina | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C13H14N2 |
Massa molecolare (u) | 198,264 g/mol |
Numero CAS | 321-64-2 |
Numero EINECS | 206-291-2 |
Codice ATC | N06AA18 |
PubChem | 1935 |
DrugBank | DB00382 |
SMILES | n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3 |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | orale, rettale |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 2,4–36% (orale) |
Legame proteico | 55% |
Metabolismo | Epatico (CYP1A2) |
Emivita | 2–4 ore |
Escrezione | Renale |
Indicazioni di sicurezza | |
Simboli di rischio chimico | |
Frasi R | 23/24/25-36/37/38-40 |
Frasi S | 22-24/25-26-36/37/39[1] |