Պրոպրանոլոլ
քիմիական միացություն / From Wikipedia, the free encyclopedia
Պրոպրանոլոլ, վաճառքային անվանումն Ինդեռալ, բետա-պաշարիչ դեղ[1]։ Այն օգտագործվում է բարձր արյան ճնշման, մի շարք անկանոն սրտային կծկումների, թիրեոտոքսիկոզի, մազանոթային հեմանգիոմաների, անհանգստացնող ցուցանիշների և էսենցիալ ցնցումների բուժման համար[1][2][3]։ Այն օգտագործվում է միգրենի գլխացավերի կանխարգելման համար, ինչպես նաև կանխարգելում է հետագա սրտային խնդիրները նրանց մոտ, ով տարապում է ստենոկարդիայով կամ նախորդող սրտային նոպաներով։ Այն կարելի է ընդունել պերօրալ կամ ներերակային[1]։ Այն ձևը, որը օգտագործվում է պերօրալ, ներկայացվում է կարճ և երկար ազդեցության տարբերակներով[1]։ Պրոպրանոլոլը հայտնվում է արյան մեջ 30 րոպե անց և ունենում է առավելագույն ազդեցություն 60-90 րոպե հետո՝ պերօրալ ընդունման դեպքում[1][4]։
Կլինիկական տվյալներ | |
---|---|
Վաճառքային անվանումներ | Inderal, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
Թերապևտիկ ապրանքների կարգավորում |
|
Հղիության կատեգորիա |
|
Օգտագործման եղանակներ | Պերօրալ, ռեկտալ, ներերակային |
ԱԹԴ կոդ |
|
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | 26% |
Սպիտակուցով կապում | 90% |
Նյութափոխանակություն | Լյարդ (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4 |
Նյութափոխանակության արգասիքներ | N-desisopropylpropranolol, 4’-hydroxypropanolol |
Կիսատրոհման պարբերություն | 4–5 ժամ |
Դուրսբերում | Լյարդ (<1%) |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(RS)-1-(1-մեթիլէթիլամին)-3-(1-նաֆտիլոքսի)պրոպան-2-ol
| |
CAS համար | 525-66-6 |
PubChem CID | 4946 |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | DB00571 |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.007.618 |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C16H21NO2 |
Մոլային զանգված | 259.34 g/mol g·mol−1 |
3D մոդել (JSmol) | |
Քիրալություն | Ռասեմիկ խառնուրդ |
Հալման ջերմաստիճան | 96 °C (205 °F) |
SMILES
OC(COC1=C2C=CC=CC2=CC=C1)CNC(C)C | |
InChI
InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 Y Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N Y | |
Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտխառնոց, որովայնի ցավ եւ փորկապություն[1]։ Այն չպետք է օգտագործեն նրանք, որոնք ունեն արդեն դանդաղ սրտային ռիթմ, և մեծ մասամբ սրտային անբավարարություն[1]։ Դեղի ընդունման կտրուկ դադարեցումը իշեմիկ հիվանդությամբ հիվանդի մոտ կարող է խորացնել ախտանիշները[1]։ Սա կարող է վատթարացնել ասթմայի ախտանիշները[1]։ Խորհուրդ է տրվում զգուշանալ լյարդի կամ երիկամների հիվանդությունների ճամանակ[1]:Պրոպրանոլոլը կարող է վնասակար ազդեցություն ունենալ երեխաի վրա,եթե այն օգտագործել հղիության ժամանակ[5]:Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հավանաբար անվտանգ է, սակայն պետք է վերահսկվի կողմնակի բարդությունները երեխաի մոտ[6]։ Այն ոչ ընտրողական բետա-պաշարիչ է, որը արգելափակում է β-ադրեներգիկ ընկալիչները[1]։
Պրոպրանոլոլը արտոնագրվել է 1962 թվականին եւ հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար 1964 թվականին[7]։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, որպես առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցներ, անհրաժեշտ առողջապահության համակարգում[8]։ Պրոպրանոլոլը արտադրվում է որպես համընդհանուր դեղ[1]։ Զարգացող երկրներում մեծածախ գները 2014 թ.-ի դրությամբ կազմում են ամսական $ 0.24-ից $ 2.16-ը[9]։ ԱՄՆ-ում այն արժե մոտավորապես 15 $ ամսական՝ տիպային դեղաչափով[1]։ 2016 թ.-ին այն 43-րդն էր Միացյալ Նահանգներում դեղատոմսերի քանակով, ավելի քան 18 միլիոն դեղատոմսով[10]։