阿立哌唑

阿立哌唑（英語：aripiprazole）是一種非典型的抗精神病藥，常見商品名安律凡（Abilify）和博思清^[1]，化學式C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂，主要治療思覺失調症和雙相障礙之躁症發作及混合型發作，其他用途包括作為重症憂鬱症、妥瑞症、自閉症的輔助治療。

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阿立哌唑

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Abilify
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603012
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Aripiprazole
懷孕分級	C (USA)
给药途径	口服 (via tablets, orodispersable tablets, and oral solution)、肌肉注射
ATC碼	N05AX12 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	87%
血漿蛋白結合率	>99%
药物代谢	肝
生物半衰期	75小时 (active metabolite : 94小时)
排泄途徑	腎臟及糞便
识别信息
IUPAC命名法 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one 二氯苯基哌嗪丁氧基二氫喹啉酮
CAS号	129722-12-9  Y
PubChem CID	60795
IUPHAR/BPS	34
DrugBank	DB01238 N
ChemSpider	54790 Y
UNII	82VFR53I78
KEGG	D01164 Y
ChEBI	CHEBI:31236 Y
ChEMBL	ChEMBL1112 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3046083
ECHA InfoCard	100.112.532
化学信息
化学式	C23H27Cl2N3O2
摩尔质量	448.385
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl
InChI InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) Y Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Y

阿立哌唑的药理机制可以归纳为：1.对多巴胺D2类受体（D2、D3）的部分激动与部分拮抗作用，阿立哌唑具有高多巴胺浓度下降低多巴胺能神经元的放电、低多巴胺浓度下提高多巴胺能神经元的放电的独特作用机制。2.对5-HT1A受体的部分激动作用，对5-HT2A受体的拮抗作用。其对5-HT1A受体与5-HT2A受体具有中等亲和力。3.对5-HT2C、5-HT7、组胺H1、α-1肾上腺素能受体的中等亲和力可能产生其基础药理机制的补充疗效作用，但也会导致某些副作用的出现，例如，直立性低血压可能是由肾上腺素能 α-1 受体的拮抗作用产生。这类似于其他非典型抗精神病药的受体结合特点。4.对毒蕈碱受体的亲和力极低，使抗胆碱能的副作用几乎不存在^[2][3][4]。5.阿立哌唑对于多巴胺能与血清素能的平衡作用，可能与其对钠依赖性血清素转运蛋白、钠依赖性多巴胺转运蛋白的调制作用有关^[5]。

常見的副作用包括嘔吐、便秘、嗜睡、頭暈、反眼、體重增加和運動障礙等。嚴重的副作用可能包括遲發性運動不能、抗精神藥物惡性症候群和過敏反應。由於死亡風險增加，不建議患有阿茲海默症的老年人使用。有研究顯示在懷孕期間使用阿立哌唑可能會對嬰兒造成傷害，故建議有進行哺乳行為的婦女不要使用^[6]。本藥品確切的作用方式尚未明朗，可能與多巴胺和5-羥色胺有關。口服 ABILIFY （阿立哌唑的商品名）过量（单独或与其他物质联合使用）报告的常见不良反应（至少在所有过量病例中报告）包括呕吐、嗜睡和震颤^[7]。

在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白（主要是白蛋白）的结合大于 99%，阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢、羟基化和 N-脱烷基化。基于体外研究，CYP3A4 和 CYP2D6 酶负责阿立哌唑的脱氢和羟基化，而 N-脱烷基化由 CYP3A4 催化。阿立哌唑是体循环中的主要药物部分^[7]。

阿立哌唑是由日本大塚製藥的科學家於1988年研發出來的^[8]。阿立哌唑於2002年在美國核准上市，目前可以通用名药物上市^[9]。

參考資料

引用

1. 张晓红，白延. 简述新型抗精神病药阿立哌唑. 《四川精神卫生》. 2006年, (2006年 第4期): 258–259. 使用|accessdate=需要含有|url= (帮助)
2. Nasrallah, H A. Atypical antipsychotic-induced metabolic side effects: insights from receptor-binding profiles. Molecular Psychiatry. 2007-09-11, 13 (1). ISSN 1359-4184. doi:10.1038/sj.mp.4002066.
3. Aripiprazole Orally Disintegrating Tablets. U.S. Pharmacopeial Convention.
4. Frankel, Joshua S.; Schwartz, Thomas L. Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole. Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 2017-01, 7 (1). ISSN 2045-1253. doi:10.1177/2045125316672136 （英语）.
5. de Bartolomeis, Andrea; Tomasetti, Carmine; Iasevoli, Felice. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole: Translational Insights into Antipsychotic Strategies Beyond Dopamine Receptor Antagonism. CNS Drugs. 2015-09, 29 (9). ISSN 1172-7047. doi:10.1007/s40263-015-0278-3 （英语）.
6. "Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019. 、"Prescribing medicines in pregnancy database" 页面存档备份，存于互联网档案馆. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
7. FDA Approved Drug Products: ABILIFY (aripiprazole) tablets for oral use, orally disintegrating tablets, oral solution, injection for intramuscular use only (November 2022)
8. "Aripiprazole". AdisInsight. Retrieved 4 June 2017. Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
9. British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.

文獻

1. "Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals" （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019.
2. "Prescribing medicines in pregnancy database" （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
3. "Aripiprazole" （页面存档备份，存于互联网档案馆）. AdisInsight. Retrieved 4 June 2017.
4. Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
5. British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.

外部連結

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Aripiprazole （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Mechanism of Action Of Aripiprazole （页面存档备份，存于互联网档案馆）