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化合物 来自维基百科，自由的百科全书
艾多沙班（通用名 Edoxaban，商品名 Lixiana，臺灣商品名 里先安）是一种口服Xa凝血因子直接抑制劑[5]，作为抗凝剂。
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Savaysa,、Lixiana（里先安）、 Roteas等名 |
| 其他名稱 | DU-176b |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a614055 |
| 核准狀況 | |
| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 62%; Tmax 1–2 小時[3] |
| 血漿蛋白結合率 | 55%[3] |
| 药物代谢 | 略經由 CES1、 CYP3A4/5、水解、 葡糖醛酸化[3] |
| 生物半衰期 | 10–14 小時[3] |
| 排泄途徑 | 62%經糞便，35%經尿液 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 480449-70-5  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C24H30ClN7O4S |
| 摩尔质量 | 548.06 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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本藥物由第一三共开发，于 2011 年 7 月在日本获得批准用于预防下肢骨科手术后的静脉血栓。[6]于 2015 年 1 月在美国获得食品药品监督管理局（FDA）批准，用于预防中风和非中枢神经系统之全身性栓塞。 [7] [8]于 2015 年 6 月获准在欧盟使用。[1]本藥物列於世界卫生组织的基本药物清单上。 [9]
在美国，艾多沙班的適應症為以初始靜脈注射抗凝血劑治療五至十天後的深部靜脈血栓和肺栓塞病人，[5]以及用於降低非瓣膜性心房颤动患者发生血栓的风险。 [5]
在欧盟，艾多沙班的適應症為用於预防非瓣膜性心房颤动患者且有至少一個危險因子（如既往中风、高血压、糖尿病、鬱血性心臟衰竭或年齡75岁以上），預防血栓發生。也用于治疗深部靜脈血栓和肺栓塞，以及預防其復發。 [10]
艾多沙班常見的禁忌症如下：
發生率可高達十分之一： [13]
發生率高達百分之一： [13]
發生率可能高達千分之一：肌肉、关节、腹部、心脏或颅内出血。 [13]
艾多沙班过量可导致严重出血，[1]至2021年4月，仍無核准使用的过量解毒剂。[1]血液透析也無法有效清除艾多沙班。 [5] [14] 雖然andexanet alfa曾研究用於艾多沙班过量的解毒，但截至 2019 年，FDA 和 EMA 仅使用於逆转利伐沙班和阿哌沙班的作用。 [15] [16]
艾多沙班是針對人類凝血因子Xa之直接、專一、可逆、競爭性抑制剂，抑制常数(K i ) 值为 0.561 nM。在凝血过程中，Xa 因子与血小板表面的Va因子形成凝血酶原酶复合物。凝血酶原酶将凝血酶原转化为凝血酶；凝血酶又將可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白，也就是血塊的主要成分。 [3]
人體口服15–150 mg 的艾多沙班，於1-2小時候可達到最大血中濃度。口服 60 mg以同位素标记的艾多沙班，可检测到总辐射量的97%，其中糞便占62%，尿液占35%。在糞便的總輻射量中有49%來自艾多沙班，而尿液總輻射量則有24%來自艾多沙班；剩下的輻射量來自其代谢物。 [3]
艾多沙班主要經由CES1（羧基酯化酶） 、 CYP3A4 、 CYP3A5和酶水解发生。 CES1 可將艾多沙班的三級酰胺羰基碳氧化为羧酸基。 CYP3A4 和 CYP3A5 通过羟基化或去甲基化而氧化艾多沙班。水解过程會去除艾多沙班的 2-氨基-5-氯吡啶。葡糖醛酸转移酶也可進行葡糖醛酸化，但程度較低。 [3]
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