美爾奎寧

美爾奎寧
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.com	Monograph
懷孕分級	澳: B3 ; ;
给药途径	By mouth (tablets)
ATC碼	P01BC02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
药物代谢	Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期	2 至 4 週
排泄途徑	Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
识别信息
	IUPAC命名法 [(R,S)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol; ;
CAS号	53230-10-7
PubChem CID	40692;
DrugBank	DB00358 ;
ChemSpider	37171 ;
UNII	TML814419R;
KEGG	D04895 ;
ChEMBL	ChEMBL416956 ;
NIAID ChemDB	005218;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50860636 ;
化学信息
化学式	C17H16F6N2O
摩尔质量	378.312 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3;
	InChI InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 ; Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N ;

美爾奎寧，台湾称美尔奎宁（INN：mefloquine），常見商品名瘧寧（Lariam），為一種治療及預防疟疾的口服藥物^[1]。當用於預防時，需在暴露瘧原蟲之前的一至二週開始用藥，每週一次。離開瘧疾風險地區之後仍須維持服藥四週，每週一次^[1]。本品可用於治療瘧疾的輕度症狀，但無法用於治療重症瘧疾^[1]。

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嚴重副作用包含長期精神問題，例如憂鬱、幻覺及焦慮等。神經方面的副作用則包含平衡感下降、癲癇發作，以及耳鸣等等^[1]。因此本品不建議用於有精神問題或癲癇患者^[1]。常見副作用包含嘔吐、腹瀉、頭痛，以及紅疹^[1]。妊娠期間不建議用藥，除非沒有其他替代方案^[1]。哺乳期間亦不建議使用^[1]。

美爾奎寧最早由美國陸軍於1970年代開發出來，並於1980年代中期開始應用^[2]^[3]^[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一^[5]。本品屬於學名藥^[1]。发展中国家每劑批發價約介於 0.6 至 1.3 美金之間^[6]。在美國則約 10 美金^[1]。

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Somalia Affair（英语：Somalia Affair）

[1]
Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
[2]
Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
[3]
Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.
[4]
Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始内容存档于2015-12-08）.
[5]
WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
[6]
Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].^{[永久失效連結]}

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Manufacturer's information
Roche Medication Guide for Lariam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers （页面存档备份，存于互联网档案馆）
The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis （页面存档备份，存于互联网档案馆） (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
Crazy Pills - NYTimes Op-Ed （页面存档备份，存于互联网档案馆）
The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post （页面存档备份，存于互联网档案馆）

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[AHFS2015-1] [1]
Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.

[Croft07-2] [2]
Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.

[3] [3]
Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.

[4] [4]
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[WHO19th-5] [5]
WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.

[6] [6]
Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].^{[永久失效連結]}

[1]

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[4]

[5]

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參見

參考文獻

外部連結