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药物 来自维基百科,自由的百科全书
美服培酮 (英語:Mifepristone,又稱RU-486)是一種口服墮胎藥,常與米索前列醇併用以終止妊娠[1]。這種配方在妊娠前50天有95%的成功率,在懷孕中期也相當有效 [2][3]。在施藥後兩週需要追蹤以確認效果[1]。
臨床資料 | |
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商品名 | Mifeprex |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a600042 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服给药 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 69% |
血漿蛋白結合率 | 98% |
药物代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 18 小時 |
排泄途徑 | 糞便:83%;Renal:9% |
识别信息 | |
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CAS号 | 84371-65-3 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.127.911 |
化学信息 | |
化学式 | C29H35NO2 |
摩尔质量 | 429.60 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
密度 | 1.189 g/cm3 |
熔点 | 194 °C(381 °F) |
沸点 | 629 °C(1,164 °F) |
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「Mifepristone」的各地常用譯名 | |
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中国大陸 | 米非司酮 |
台湾 | 美服培酮 |
常見的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴重的副作用可能有大量陰道出血、細菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用後需要有適當的後續追蹤及照護。它作用的機轉是拮抗黃體素的作用,並造成子宮收縮[1]。
美服培酮開發於1980年,1987年法國開始使用此款藥品[4],美國則在2000年時核准美服培酮的上市[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療系統內的必備藥品[5]。加拿大衛生部於2015年7月核准本品,並於2016年7月上市[6][7]。在部分開發中國家美服培酮的成本與獲取仍舊受到許多限制[8][9]。單劑美服培酮在美國當地的售價更超過200美元(相等於2023年的257.08美元)[10]。
1980年法國製藥公司Roussel Uclaf的研究人員已發現了美服培酮,當時他們正在研究糖皮質激素受體拮抗劑。艾蒂安·埃米爾·鮑利厄發現了它的黃體素拮抗作用,可以用作墮胎。黃體素是維持懷孕必不可少的激素,美服培酮與黃體素受體競爭,抑制了黃體素的作用,造成子宮肌收縮,子宮頸軟化擴大,月經會隨之而來,胚胎會被排出身體流產。[11][12]美服培酮在1982年開始臨床試驗,1988年在法國獲得批准配合前列腺素使用,其當時品牌名稱為Mifegyne。
此藥在獲得批准但還沒有推出市面上時,Roussel Uclaf因受到反墮胎人士的壓力及杯葛威脅曾聲言放棄分銷此藥。 [13] [14]但是兩日後,法國政府,也是Roussel Uclaf藥廠股東之一,出面干涉,此藥才得以繼續生產及分銷。法國衛生部長聲明:“我不能夠讓墮胎的爭議去剝奪女性使用象徵醫學進步的藥品的權利。從這一刻開始,政府認可此藥,而此藥也是女性合乎道德規範的財寶。[13]
RU486是屬於醫師的處方用藥,不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式,同時也要服用前列腺素才能增加成功率,如果肝、腎功能不健全、對前列腺素過敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當可能會有小問題變成致命的殺手[15]。
接受單一劑量的RU486來進行早期妊娠的墮胎時,很少會出現副作用,頂多也只是噁心、嘔吐、暈眩、腹痛、疲倦,以及出血量稍多[16]。注意事項:未生育過的女性,由於產道沒有擴張過,如果在沒有醫師指導及足夠的醫療設備監視下使用,可能會導致不完全流產的大出血(血崩)危險。 RU486是一種口服藥物,可替代外科手術來終止子宮內懷孕,依國外規定,通常是在最後一次月經週期的第1天算起49天內使用。但是使用醫院必須要有適當經驗的醫師與足夠的甦醒設備,服用後,病人應留置觀察至少2小時。而且使用RU486後6至10天內,患者必須用臨床檢驗、超音波等適當方式確認是否墮胎完全,若陰道仍持續出血,可能是墮胎不完全,必須給予適當的處置[16]。
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