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鴉片類藥物 来自维基百科，自由的百科全书
海洛因（英語：heroin）即二乙酰吗啡（diacetylmorphine），俗稱白粉[5]，是一種鴉片類藥物。因其能帶來欣快感，而被當作娛樂性用藥使用[6]。某些國家將其作為醫療用藥，用來緩解疼痛或鴉片類藥物替代療法[7][8][9]。常見的給藥方式為靜脈注射，但也可以經口或鼻吸入海洛因的煙[6][10][11]。起效通常很快而藥效可持續數小時[6]。
 | 此條目翻譯品質不佳。 (2023年2月18日) |
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 其他名稱 | Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate |
| AHFS/Drugs.com | heroin |
| 依賴性 | 生理依賴：極高 心理依賴：極高 |
| 成癮性 | 極高 |
| 给药途径 | 吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | <35% (口服), 44–61% (吸入)[1] |
| 血漿蛋白結合率 | 0% (吗啡代谢产物35%) |
| 药物代谢 | 肝脏 |
| 藥效起始時間 | 几分钟内[2] |
| 生物半衰期 | 2–3 分钟[3] |
| 作用時間 | 4 至 5 小时[4] |
| 排泄途徑 | 90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷，其余为胆汁 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 561-27-3  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.008.380 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H23NO5 |
| 摩尔质量 | 369.41 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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| 「Heroin」的各地常用譯名 | |
|---|---|
| 中国大陸 | 海洛因 |
| 臺灣 | 海洛因 |
| 港澳 | 海洛英 |
| 星馬 | 海洛因 |
常見的副作用包括呼吸抑制（呼吸減少）、口乾、嗜睡、神經功能受損、便秘和成癮[10]。注射的可能副作用則有膿瘍、心內膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有長期用藥史，鴉片類藥物戒斷症狀最快會在最近一次使用後的數小時內出現[10]。若藉由靜脈注射給藥，海洛因的藥效是同劑量嗎啡的兩到三倍[6]；海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。
通常海洛因成癮的治療方式包括行為治療和藥物治療[10]，採用藥物為丁丙諾啡、美沙酮或納曲酮[10]。海洛因過量可用納洛酮治療[10]。據估計，截至2015年，有1,700萬人使用鴉片製劑，其中最為常見的就是海洛因[12][13]；鴉片類用藥致死高達12.2萬例[14]。2000-2015年，據信不論是在非洲、美洲或是亞洲，全世界總用藥人數都在增長[15]。在美國，人生不特定階段使用海洛因者約佔1.6％，在前一年就有高達95萬人使用過海洛因[10][16]。如有藥物過量致死病例出現，該藥物往往是鴉片類藥物，其中海洛因佔最大宗[12][17]。
1874年，最初的海洛因是C. R. Alder Wright利用罌粟的天然產物——嗎啡所製成[18]。在國際上，海洛因受麻醉品單一公約附表一和附表四管制[19]，未經許可生產、持有或出售通常屬違法[20]。2016年，海洛因的產量高達448噸[15]，2015年，世界上約66％的鴉片出產於阿富汗[12]。非法的海洛因經常混合其他物質，像是糖、澱粉、奎寧或士的寧（番木鱉鹼）[6]。
在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任職英國聖瑪莉醫院的化學家偉特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把嗎啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。該化合物之後送到曼城歐文斯學院研究。該學院把海洛因注射到犬隻及白兔体内，牠們當時出現驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的跡象，呼吸最先加速然後紓緩，心跳減弱而不正常等。[21]偉特并未继续研究该药物。
1897年，德國拜耳公司化學家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他剛成功將阿斯匹林製成藥物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳藥水。海洛英（Heroin）的名字由拜耳藥廠註冊，該字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因會帶给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以「不會上癮的嗎啡」作招徠。當時海洛因極為暢銷，不過由於其處方只是口服極低劑量，故使用者確實沒有發生嚴重成癮問題。但後來發現該藥會在肝臟中代謝成高濃度嗎啡（口服海洛因危害較低、與口服嗎啡相同），而且嗎啡成癮者也改用海洛英，加上拜耳公司曾嘗試隱瞞其危害，令拜耳公司名譽扫地。
口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡，效果及風險與口服嗎啡相同。[22]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，[23]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]
海洛因一般處於白色粉末狀態，故俗稱白粉，味苦，吸食者一般將注射入體內，亦有人會口服、直接用鼻吸入粉末以及煙霧等。以吸入煙霧來攝取海洛英俗稱為「追龍」，直接注入血管內稱為「走水路」。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者會將白粉混入其他雜質，如粉筆灰或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸鹽，部分人會因此吸食過量致死，部分注射食者會共用針筒，因同時使用相同針頭，一旦暴露於頻繁的體液交換，容易感染經由體液交換的病毒，如HIV或B型肝炎病毒，致使患病風險增高。[25][26]
資料來自權威醫學期刊：The Lancet關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較，包括菸、酒。
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使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻覺）。吸食之后的12小时，会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。
海洛英按照純度而分成4級，其中1號至3號海洛英一般在較落後的地區出售，純度最高的4號海洛英，大多售予富庶地區，故臺灣、香港都稱海洛英為「四號仔」。以香港為例，4號海洛英已完全取代3號海洛英，但自1990年以來，四號海洛英的純度不斷下降，現時的純度是44.97%。[27]
一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。
各地对于海洛因的管制情况：
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