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檸檬酸咖啡因(英語:Caffeine citrate),以Cafcit及Gencebok等品牌銷售,是一種用於治療罹患早產兒呼吸暫停症嬰兒的藥物。[5]具體來說,此藥物適用於懷孕不足35週即出生,或體重低於2公斤(4.4磅),同時其他病因皆已被排除的嬰兒。[6]給藥方式有口服或是緩慢靜脈注射兩種。[5]
臨床資料 | |
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商品名 | Cafcit、Gencebok,、Cafnea及其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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给药途径 | 口服給藥,靜脈注射 (IV) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 69-22-7 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.472 |
化学信息 | |
化学式 | C14H18N4O9 |
摩尔质量 | 386.32 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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雖然此藥物通常因其名稱而被稱為咖啡因檸檬酸鹽,[7]實際上它是由兩種成分的共晶體組成。[8]檸檬酸咖啡因屬於黃嘌呤類藥物。[6]它透過刺激大腦中的呼吸中樞來發揮作用。[5]
純化的咖啡因於1819年被發現,[9]而通常用於治療用途的是以檸檬酸咖啡因鹽的形式。此藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[10]靜脈注射形式的檸檬酸咖啡因也可改以口服方式攝入。[11]
Cafcit於1999年被美國食品藥物管理局(FDA)核准作醫療用途。[12]申請廠商為Alpharma USPD, Inc.(此廠商已併入愛爾蘭的生物製藥公司Jazz Pharmaceuticals)。
歐洲藥品管理局(EMA)人用藥品委員會(CHMP)於2020年6月建議批准商品名稱為Gencebok的檸檬酸咖啡因於歐盟作醫療用途,[13]並於2020年8月獲准。[3]
檸檬酸咖啡因通常是針對懷孕28至32週即出生,或早於28週出生的早產兒,用於治療其呼吸暫停症的首選治療藥物。[6][14]此藥物的副作用較茶鹼為少。[6]
副作用有餵食問題、心率加快、低血糖、壞死性小腸結腸炎、腎臟問題、噁心、嘔吐、胃部不適、頭痛、睡眠困難、煩躁、排尿增加及皮疹或皮膚乾燥[5][6][16]
有時患者會被建議測試其血液中的咖啡因含量。[5]
對檸檬酸咖啡因任何成分過敏的患者禁用此藥物。[17]患有腎臟、肝臟和/或胃腸道疾病的早產兒需謹慎使用,患有癲癇或心律不整的早產兒需謹慎使用。[18]
雖然咖啡因對早產兒呼吸暫停症的作用機制尚不清楚,有幾種假設,包括:(1)刺激呼吸中樞,(2)每分鐘通氣量增加,(3) 降低高碳酸血症閾值,(4) 升高對高碳酸血症反應,(5) 增加骨骼肌張力,(6)降低橫膈膜疲勞,(7) 增加代謝率,以及(8)增加氧氣消耗。[12]
這些影響大部分歸因於咖啡因對腺苷受體A1和A2亞型的拮抗作用,這種拮抗作用已在受體結合實驗中得到證實,且觀察到的咖啡因濃度與治療劑量相當。[12]
由於藥物中有檸檬酸鹽,重量會增加,因此使用劑量會明顯高於咖啡因鹼,需更大的劑量才能有相同數量的咖啡因。[11]咖啡因鹼與檸檬酸鹽形式的治療劑量之比通常為 1:2。[11]應注意以明確區分劑量。[11]
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