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抗心律失常药(英語:Antiarrhythmic agents)是一类用于控制心律不整的药物,可以用於治療諸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏過速以及心室顫動等異常心律。
很多人試圖將此類藥物作明確的分類,然而很多藥物有多重效果和機制,造成分類上不太明確。
辛格-威廉姆斯分類法(Singh-Vaughan Williams classification)[1]是時任牛津大學博士候選人的布拉馬·N·辛格,與其指導教授邁爾斯·沃恩·威廉姆斯在1970年所提出的抗心律不整藥物分類法[2][3],此後一直是美國抗心律不整藥物的主流分類法[4]。
辛格-威廉姆斯分類法將抗心律不整藥物分為五類:
在本分類法中,第一及第三類為節律控制藥物,第二及第四類為速率控制藥物。
分類 | 藥物性質 | 範例 | 機轉 | 用途[5] | 注意事項 |
---|---|---|---|---|---|
Ia | 快速離子通道阻滯劑 | 鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解),具部分阻滯鉀離子的作用,會影響QRS複合波的波形。 |
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Ib | 過量會導致QRS延長 | 鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解)。此類藥物會縮短心肌動作電位的時長,對於去極化(第0期)的影響效果較弱。 | |||
Ic |
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鈉離子通道阻滯劑(慢速結合及離解)。此類藥物對於第0期的效果最強,且不影響動作電位。 |
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II | β受体阻断药 | ||||
III | 鉀離子通道阻滯劑 |
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IV | 鈣離子通道阻滯劑 | 钙离子通道阻滞剂 |
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V | 其他或不明機轉(直接房室節抑制劑) |
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第一類抗心律不整藥物主要為鈉離子通道阻滯劑,因此主要影響心肌動作電位的第0期。第一類藥物可降低細胞膜的活性,因此被視為是細胞膜穩定劑。(要注意的是第二類藥物中也有某些藥物也有穩定細胞膜的功能,例如普萘洛尔。)
此類藥物又可根據其對於動作電位的影響長短分為Ia、Ib、Ic三群[10][11]。
第二類藥物就是俗稱的β受體阻滯劑。此類藥物透過阻斷β1腎上腺素受體來降低儿茶酚胺的功能,進而降低心血管系統的交感活性,並減少心肌細胞內cAMP水平,進而減少鈣離子流入。此類藥物對於治療室上性心搏過速特別有用,且會降低房室结的傳導能力。
第三類藥物大多為鉀離子通道阻滯劑,會延長再極化的時間[12]。由於此類藥物並不會影響鈉離子通道,因此並不會影響傳導速度。此類藥物會延長動作電位的時長以及不反應期,且並不影響電訊號傳導的速度,可用於預防房室結迴旋頻脈(re-entrant arrhythmias)。有些第三類藥物,特別是索他洛爾,會出現逆向使用依賴性(reverse-use dependence),意即再心跳慢時藥效會增強,控制效果會較佳。
由於此類藥物會減慢再極化的過程,會導致心電圖中的QT段延長,因此可能會增加多型性心室頻脈(polymorphic VT)的風險。
此類藥物包含:溴芐胺(bretylium)、胺碘酮(amiodarone)、伊布利特(ibutilide)、索他洛爾(sotalol)、多非利特(dofetilide)、维纳卡兰(vernakalant),及決奈達隆(dronedarone)。
第四類藥物為慢速非二羥基吡啶(non-dihydropyridine)钙离子通道阻滞剂。該藥物可以減少房室结的傳導性,並縮短心肌動作電位的高原期(第2期),進而造成心臟收縮力下降。因此該藥物並不適合心衰竭患者使用。此類藥物包含维拉帕米(verapamil)和地尔硫䓬(Diltiazem)。
辛格分類法最初僅有四大類,因此不屬於上述四類的藥物則歸為第五類。
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