地尔硫䓬

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地尔硫䓬（英語：Diltiazem），又名硫氮䓬酮或哈氮䓬，化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

地尔硫䓬

臨床資料
懷孕分級	D（美國）
给药途径	口服
ATC碼	C05AE03 (WHO) C08DB01
藥物動力學數據
生物利用度	40%
药物代谢	肝
生物半衰期	3-4.5 小時
排泄途徑	Renal Biliary Lactic (in lactiferous females)
识别信息
IUPAC命名法 cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9, 11-trien-4-yl]ethanoate
CAS号	42399-41-7  Y
PubChem CID	39186
IUPHAR/BPS	2298
DrugBank	DB00343 Y
ChemSpider	35850 Y
UNII	EE92BBP03H
KEGG	D07845 Y
ChEBI	CHEBI:101278 Y
ChEMBL	ChEMBL23 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9022940
ECHA InfoCard	100.050.707
化学信息
化学式	C22H26N2O4S
摩尔质量	414.519 g/莫耳

化学式

• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄S
• 分子量：414.53
• 组分含量：C 63.74%，H 6.32%，N 6.76%，O 15.44%，S 7.74%

药理毒理

地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑，通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上，它基於1,4- 硫氮雜環，使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。

它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑，可降低外周阻力和後負荷，但不如二氫吡啶（DHP）鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。

地爾硫卓具有負性肌力作用， 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降，心率降低 - 由於竇房結緩慢，以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少，從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。

药代动力学

适应症

• 用于各型心绞痛，室上型心律失常，轻至中度原发性高血压。

用法用量

• 30–60 mg/次。每日3次。
• 用于心律失常时，可每日4次口服。
• 用于高血压时，给予120-240 mg/日，分3-4次服药。

不良反应

• 头晕、头痛、心动过缓、怠倦、乏力感。
• 肝功能异常。
• 过敏反应。
• 胃肠道反应。

禁忌

• Ⅱ度以上房室传导阻滞或房窦传导阻滞的患者，重度心动过缓患者，孕妇禁用。

注意事项

• 须逐渐减量停药。
• Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。

药物相互作用

• 可与抗高血压药、β-阻滞剂、罗芙木碱制剂或地高辛发生相互作用。

药物分类

• 循环系统药物 Circulatory System Agents
• 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
• 钙拮抗药

参见

• 分类药物列表
• 合成药物列表

外部連結

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Diltiazem（页面存档备份，存于互联网档案馆）