依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋（英語：Efavirenz/emtricitabine/tenofovir）以Atripla等品牌於市面上販售，是一種用於治療愛滋病的固定劑量複方藥抗反轉錄病毒藥物。^[6][5]藥物配方中含有依非韋倫、恩曲他濱和替諾福韋二吡呋酯三種成分，^[6][5]可單獨使用，或是與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用。^[6]此藥物經由口服方式給藥。^[4][5][6]

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil

组成
Efavirenz	非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）
Emtricitabine	核苷反轉錄酶抑制劑 (NRTI)
Tenofovir disoproxil	核苷/核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NtRTI）
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Atripla、Viraday及其他
其他名稱	tenofovir disoproxil fumarate/emtricitabine/efavirenz
AHFS/Drugs.com	专业药物信息
核准狀況	美 DailyMed: Atripla
懷孕分級	澳: D [1][2]
给药途径	口服給藥
ATC碼	J05AR06 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）[1] 歐：Rx-only[5] 英：处方药（℞-only） (POM)[3] 美：处方药（℞-only）[4] 处方药（℞-only）
识别信息
CAS号	731772-50-2  Y
ChemSpider	none
KEGG	D10851 Y

使用後常見的副作用有頭痛、睡眠困難、嗜睡和體態不穩。^[4]嚴重的副作用有體內乳酸水平升高（乳酸性酸中毒）、精神病症和肝臟腫大。^[4]不可用於兒童治療。^[6]個體在懷孕前三個月期間內使用，可能會對胎兒造成傷害。^[4]

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋於2006年被美國食品藥物管理局（FDA）批准作醫療用途，^[4][7]並於2007年在歐盟被批准作醫療用途。^[5]它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。^[8]目前市面上已有此藥物的通用名藥物流通。^[9][10]

醫療用途

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋適用於愛滋病的治療。^[4][5]

禁忌症

對依非韋倫有過敏反應的人不應使用此藥物。下列藥物與此藥物存在禁忌症，不可同時使用：伏立康唑（英语：voriconazole）、麥角衍生藥物、苯二氮平類的咪達唑侖和三唑侖、鈣通道阻滯劑芐普地爾（英语：bepridil）、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮和貫葉連翹（草藥） 。進行母乳哺育的個體也應避免使用。^[4]

副作用

使用依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋的常見副作用是疲倦、頭暈、消化道不適和皮膚變色。更嚴重的副作用是發生幻覺、失眠和憂鬱。^[11]

對此藥物的建議劑量是在睡前或臨睡時服用一粒。空腹服用可降低副作用。有腎臟或肝臟問題的人可每天口服一劑。然而腎絲球濾過率（CrCl）水平低於50毫升/分鐘的人不應遵循此劑量，反而應根據自身的CrCl水平調整替諾福韋和恩曲他濱的劑量，並改為開立單獨成分的藥物。^[12]

與其他藥物交互作用

不應與依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋一起服用的藥物包含有芐普地爾、咪達唑侖、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮、三唑侖或麥角衍生物。此外，已知貫葉連翹會降低此藥物的有效性，導致病毒量增加，並可能產生抗藥性。^[13]

作用機轉

依法韋侖是種HIV亞型（愛滋病）中HIV-1的非核苷反轉錄酶抑制劑 (NNRTI)。 恩曲他濱是種HIV-1核苷反轉錄酶抑制劑 (NRTI)。替諾福韋是種HIV-1核苷酸逆轉錄酶抑制劑，可歸類為核苷/核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NtRTI）。這三種藥物合併作用，同時對付HIV反轉錄酶蛋白，而降低病毒的突變能力。^[4]

在聯合用藥研究中，可觀察到恩曲他濱與依非韋倫、依非韋倫與替諾福韋、恩曲他濱與替諾福韋之間發揮協同抗病毒的作用。^[4]

歷史

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋複方劑於2006年在美國被FDA批准用於治療愛滋病。^[14]開發中國家的患者可以每天約1.00美元的價格獲得等效的兩粒藥物治療方案，因為美國大型生物製藥公司吉利德科學公司已將恩曲他濱/替諾福韋的專利授權給藥品專利池（一由聯合國支持的國際公共衛生組織），^[15]而默克藥業也以低廉價格提供依法韋倫給這類國家。^[16]

社會與文化

此藥物是首個在美國上市的多重作用機制抗反轉錄病毒藥物，同時也代表美國兩家製藥公司首次合作，將其各自擁有專利的抗愛滋病藥物合而為一新的產品。^[17]

在許多開發中國家中，此藥物的推廣和分銷由默克藥業負責。^[18]

參考文獻

1. TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence.
2. Efavirenz / emtricitabine / tenofovir (Atripla) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-07-27 [2020-03-31].
3. Atripla 600 mg/200 mg/245 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-02 [2020-03-31]. （原始内容存档于2020-08-10）.
4. Atripla- efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated. DailyMed. 2019-11-05 [2020-02-03].
5. Atripla EPAR. European Medicines Agency (EMA). 7 July 2008 [2020-03-31].
6. World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 160. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 .
7. Drug Approval Package: Atripla (Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate) NDA #021937. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 December 2006 [2021-09-25].
8. World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
9. Office of Generic Drugs 2018 Annual Report. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2021-01-28 [2021-09-25].
10. Efavirenz, Emtricitabine, and Tenofovir Disoproxil Fumarate: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2021-09-25].
11. Possible Side Effects of Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03].
12. Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents. (PDF). [2012-10-19]. （原始内容存档 (PDF)于2016-11-01）.
13. Medicines You Should Not Take with Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-04-25）.
14. HIV Medication List - AIDS Drugs. AIDS Drugs HIV Reference. aidsdrugsonline. 2009 [2010-01-03]. （原始内容存档于2008-12-26）.
15. Medicines Patent Pool Signs Licence Agreement with Gilead to Increase Access to HIV/AIDS Medicines. （原始内容存档于2014-01-19）.
16. HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for developing countries again. 2007-02-16. （原始内容存档于2014-02-19）.
17. Search for Tradename: Atripla. Drug Patent Watch. 2010 [2010-01-03]. （原始内容存档于2011-08-15）.
18. Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries. Medical News Today. 2007-02-23 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-07-03）.