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黴酚酸
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黴酚酸(英文:Mycophenolic acid 或 mycophenolate,簡稱MPA),是肌苷單磷酸脫氫酶(IMPDH)的非競爭性可逆抑製劑,在嘌呤從頭合成途徑的關鍵限速酶[3],以及是用於預防器官移植手術中排斥的免疫抑制劑—黴酚酸酯[4],它是抑制T細胞與B細胞生長所需的酵素,它最初是作為黴酚酸酯的前體藥物,用以改善其口服生物利用度。近年來,它亦以黴酚酸鈉(以藥物名稱「睦體康[5]」的形式販售,而黴酚酸酯亦以「山喜多」的名稱銷售[6])。腸溶衣的黴酚酸鈉是MPA的一種替代製劑,然而腸溶衣的黴酚酸鈉的動力學不同之處在於該藥物為腸溶衣,能夠於pH≥5時溶解,目的是延遲傳送MPA直至它到達小腸[7]。
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臨床資料 | |
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读音 | /ˌmaɪkoʊfɪˈnɒlɪk/ |
商品名(英语:Drug nomenclature) | CellCept, Myfortic |
AHFS/Drugs.com | Multum消费者信息 |
MedlinePlus | a601081 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | Oral, 靜脈注射[1] |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 72% (sodium), 94% (mofetil)[2] |
血漿蛋白結合率 | 82–97%[2] |
药物代谢 | Hepatic[2] |
生物半衰期 | 17.9±6.5 hours[2] |
排泄途徑 | Urine (93%), faeces (6%)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 24280-93-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.041.912 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C17H20O6 |
摩尔质量 | 320.34 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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关闭
事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
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臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | CellCept |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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ATC碼 | |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 128794-94-5 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.041.912 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C23H31NO7 |
摩尔质量 | 433.49474 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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关闭
黴酚酸原是由意大利醫學科學家巴托羅密歐‧高西奧於1893年發現,它也是第一種以純化及結晶型態合成的抗生素。然而後來卻被世人所遺忘,直至到1912年由兩位美國科學家阿爾斯柏格(C.L. Alsberg)及布萊克(O.M. Black)重新合成它,並以其化學名稱「黴酚酸」來命名它。最終它被發現作為一種有抗病毒、抗真菌、抗菌、抗癌藥和抗銀屑病特性的廣譜作用藥物[8]。臨床藥物「山喜多」是由南非遺傳學家安東尼‧艾力臣(英语:Anthony Clifford Allison)與他的妻子艾爾西‧悠桂(Elsie M. Eugui)開發,並於1995年5月3日在美國首次獲通過美國食品藥品監督管理局的許可用於腎臟移植手術[9]。