乙酰水杨酸
非類固醇抗發炎藥 / 維基百科,自由的 encyclopedia
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你能列出最重要的事實和統計數據嗎 阿斯匹林?
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阿司匹林[注 1](英語:Aspirin),也称乙酰水杨酸(英語:acetylsalicylic acid,簡稱:ASA),是一種水杨酸类药物,通常用作止痛剂、退烧药和消炎药,亦能用於治療某些特定的發炎性疾病,例如川崎氏病、心包炎,以及風溼熱等等。心肌梗塞後馬上給藥能降低死亡的風險。本品也能防止血小板在血管破损处凝集,有抗凝作用。高心血管風險患者长期低剂量服用可预防心脏病、中风与血栓[4]。该药还可有效预防特定幾种癌症,特别是直肠癌[5]。對於止痛及發燒而言,口服後藥效一般會於30分鐘內發揮。阿司匹林是一种非甾体抗炎药(NSAID),在抗發炎的角色上與其他NSAID類似,但阿斯匹靈還具有抗血小板凝集(antiplatelet)的效果[4]。
臨床資料 | |
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读音 | acetylsalicylic acid /əˌsiːtəlˌsælɪˈsɪlɪk/ |
商品名(英语:Drug nomenclature) | 拜耳阿斯匹林和其他 |
其他名稱 | 邻乙酰水杨酸 2-acetoxybenzoic acid acetylsalicylate acetylsalicylic acid O-acetylsalicylic acid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682878 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | 通常为口服,也可以直肠给药。來欣阿斯匹林(lysine acetylsalicylate)則可透過靜脈注射或肌肉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 80–100%[1] |
血漿蛋白結合率 | 80–90%[2] |
药物代谢 | 肝脏(CYP2C19,也可能是CYP3A(英语:CYP3A)),也有部分在肠壁水解为水杨酸盐[2] |
生物半衰期 | 视药量而定;低剂量时为2-3小时(100 mg 以下時),高剂量时为15-30小时[2] |
排泄途徑 | 尿液(80–100%)、汗、唾液、粪便[1] |
识别信息 | |
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CAS号 | 50-78-2 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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PDB配體ID | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.059 |
化学信息 | |
化学式 | C9H8O4 |
摩尔质量 | 180.158 g/mol[3] |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
密度 | 1.40 g/cm3 |
熔点 | 136 °C(277 °F) [3] |
沸点 | 140 °C(284 °F) (分解) |
水溶性 | 3 mg/mL (20 °C) |
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阿司匹林的其中一個常見的副作用是會引起胃部不適。更嚴重的副作用則包含胃潰瘍、胃出血等等,也可能會使氣喘惡化。其中年長者、酗酒者,以及還有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者,出血風險更高,妊娠後期也不建議用藥。有感染的孩童不建議用藥,因为这会增加患瑞氏综合征的风险。高劑量者可能會引起耳鸣[4]。
虽然它们都有名为水杨酸的类似结构,作用相似(解热、消炎、镇痛),抑制的环氧化酶(COX)也相同,但阿司匹林的不同之处在于其抑制作用不可逆,而且对环氧化酶-1(COX-1)的抑制作用比对环氧化酶-2的(COX-2)更强[6]。
阿司匹林衍生自柳树皮中发现的化学物质。早在2400年前柳树皮就用来治病,古希臘醫師希波克拉底就用它来治头痛[7][8]。1763年,在牛津大学的沃德姆学院,爱德华·斯通(英语:Edward Stone (clergyman))首次从柳树皮中发现了阿司匹林的有效成分水杨酸[9]。1853年,法國化學家夏爾·弗雷德里克·格哈特(英语:Charles Frédéric Gerhardt)將水杨酸钠以乙酰氯處理,首次合成出乙醯水楊酸[10]。此後五十年,化學家們逐步提升生產的效率[10]:69–75。1897年,德国拜耳開始研究乙醯水楊酸的醫療用途,以代替高刺激性的水楊酸類藥物[10]:69–75。到1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)為商標,將本品銷售至全球[11]。此後五十年,阿斯匹靈躍升成為使用最廣泛的藥物之一[12]。目前,拜耳公司在很多國家對於「阿司匹林」一名的專利權已經過期,或是已經賣給其他公司[12]。
本品是当今世界上应用最广泛的药物之一,每年的消费量约40,000公噸(約500至1200億錠)[7][13]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[14]。本品屬於學名藥[4],截至2014年 (2014-Missing required parameter 1=month!)[update],每劑在发展中国家的批發價約介於0.002至0.025美元之間[15]。截至2015年 (2015-Missing required parameter 1=month!)[update],每月劑量在美國的價格低於25.00美金[16]。