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選擇性雌激素受體調節物
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選擇性雌激素受體調節物(Selective estrogen receptor modulators,簡稱SERMs) 為作用於動情素受體(英语:Estrogen receptor)的药物[1]。此類藥物可以分為動情素受體激动剂以及受体拮抗剂,此類藥物對於不同器官具有不同效果,進而達到選擇性作用於特定器官的目的。
事实速览 用途, 生物靶标 ...
药物种类 | |
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用途 | 乳癌、不孕、骨質疏鬆症、萎缩性阴道炎、性交疼痛、避孕藥(英语:hormonal contraceptive)、雄性腺功能低下症、男性乳房发育症、乳房疼痛等等 |
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生物靶标 | 動情素受體(英语:Estrogen receptor) |
ATC代码 | L02BB |
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SERMs屬於競爭型部分激动剂[2]。由於身體各器官對於內源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某個器官為激動劑,卻同時在另一個器官扮演受體拮抗劑的角色[3]。這與SERM對於身體不同組織受體的效能有關,高效能SERM如三對甲氧苯氯乙烯(英语:chlorotrianisene)在身體中就通常扮演激動劑的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇(英语:ethamoxytriphetol)就主要扮演拮抗劑的角色。而clomifene和諾瓦得士等中效能藥物就可能在體內不同器官扮演不同角色。