替拉那韦
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替拉那韦(英语:Tipranavir),或替拉那韦二钠(tipranavir disodium),是一种非肽蛋白酶抑制剂,由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生产。它与利托那韦联合治疗以治疗HIV感染。
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臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Aptivus |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a606009 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | By mouth (soft capsules) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 99.9% |
药物代谢 | Liver |
生物半衰期 | 4.8–6 hours |
排泄途徑 | Feces (82.3%), urine (4.4%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 174484-41-4 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.158.066 |
化学信息 | |
化学式 | C31H33F3N2O5S |
摩尔质量 | 602.67 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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替拉那韦具有抑制对其他蛋白酶抑制剂有抗药性的病毒复制的能力,建议对其他治疗有抗药性的患者使用。对替拉那韦本身的耐药性似乎需要多个突变。[2]替拉那韦于2005年6月22日获得美国食品药品监督管理局的批准,并于2008年6月24日获准用于儿科。[3]
替拉那韦只能与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用,并且不被批准用于初治患者。[1]与洛匹那韦和阿扎那韦一样,它对耐药患者的抢救治疗有效。然而,替拉那韦的副作用可能比其他抗逆转录病毒药物的副作用更严重。一些副作用包括颅内出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。该药物还被证明会导致总胆固醇和甘油三酯增加。[1]