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嗎啡(英語:morphine)為一種鴉片類藥物,會直接作用於中樞神經系統,改變人體對疼痛的感覺。可用於緩解急性或慢性疼痛。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時,可以口服、肛門塞劑、皮下注射、靜脈注射,或脊髓周圍注射[2]。
臨床資料 | |
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商品名 | MScontin, Oramorph, Sevredol, many others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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依賴性 | 生理性:高 心理性:中高 |
成癮性 | 高 |
给药途径 | 吸入(吸煙)、insufflation (snorting)、口服、肛门栓剂、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、硬脊膜外麻醉,和鞘内 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM) |
血漿蛋白結合率 | 30–40% |
药物代谢 | 肝臟 90% |
生物半衰期 | 2–3 h |
排泄途徑 | Renal 90%, biliary 10% |
识别信息 | |
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CAS号 | 57-27-2 64-31-3(硫酸盐) 52-26-6(盐酸盐) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.291 |
化学信息 | |
化学式 | C17H19NO3 |
摩尔质量 | 285.34 |
3D模型(JSmol) | |
水溶性 | HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C) |
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潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓,且有高度成癮性和藥物濫用的情形。如果長期使用後驟然降低劑量,可能會出現戒斷症狀。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕和哺乳期間不建議使用,以免影響胎兒[2]。
嗎啡是在1803-1805年由德國藥師瑟圖納首次分離出來[3],普遍相信嗎啡是首個成功從植物體內分離的活性成分[4]。美國默克藥廠於1827年開始商業販售[3]。1835-1855年間,皮下注射器被發明,嗎啡的使用從此愈發廣泛[3][5]。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向,就以希臘神話中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯(Morpheus)的名稱將這種物質命名為「嗎啡」(Morphium)[5][6]。
嗎啡的主要來源是從罌粟花的罌粟稈所分離出來[7]。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡[8]。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛,比二十年前高出四倍[8],且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家[8]。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物,二氫嗎啡酮、羥考酮、海洛因,以及美沙冬[8][9][10]。本品在美國屬於第二級管制藥品(Schedule II),在英國屬于甲級管制藥品(Class A)[11],在加拿大属于第一級管制藥品[12],在中華民國則屬于《毒品危害防制條例》明定的第一級毒品[13],暨《管制藥品管理條例》所規範的第一級管制藥品[14]。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系的必備藥物之一[15]。
吗啡的合成分为盖茨合成路线、Rice合成路线等,后者被证明是目前已被报道最有效的合成路线。
作為鎮痛劑,嗎啡可減輕末期癌症、大面積燒燙傷等中重度疼痛患者的痛苦而貢獻良多。
嗎啡可以協助戒除鴉片成癮,例如杜聰明以鹽酸嗎啡為主要藥物達成九成的戒癮率,但張學良曾以注射嗎啡來戒鴉片卻造成反效果。
低於鎮痛劑量的嗎啡可以治療腹瀉及咳嗽,但醫生多會選擇其他藥物治療。
嗎啡具有成癮性(纳粹德国元帅赫尔曼·戈林便因长期使用吗啡疗伤而终生吗啡成瘾),因此也被列入毒品。使用嗎啡者,偶爾或有產生噁心、嘔吐、便秘、暈眩、輸尿管及膽管痙攣等現象。高劑量的嗎啡容易導致呼吸抑制、血壓下降、昏迷。兒童、嬰兒使用嗎啡後,易產生痙攣現象,宜審慎使用。
嗎啡另有一個副作用是長期使用後,要更高的劑量才能達到相同的止痛效果。
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