利福昔明(Rifaximin),商品名Xifaxan,是一种用于治疗旅行者腹泻,肠躁症和肝性脑病的抗生素。 [3] 由於利福昔明的口服吸收率相當低,只有0.4%會吸收到血流中[4],因此可以在腸道達到相當高的藥物濃度。
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醫學聲明。
事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
Rifaximin |
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商品名 | Xifaxan, Zaxine, Xifaxanta, Normix, others[1] |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a604027 |
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懷孕分級 | |
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给药途径 | 口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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生物利用度 | < 0.4% |
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药物代谢 | 肝脏 |
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生物半衰期 | 6小时 |
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排泄途徑 | 粪便(97%) |
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(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
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CAS号 | 80621-81-4 Y |
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PubChem CID | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.111.624 |
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化学式 | C43H51N3O11 |
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摩尔质量 | 785.89 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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熔点 | 200至205 °C(392至401 °F) (分解) |
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CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c2c(nc1cc(C)ccn12)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
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InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1 YKey:NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N Y
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利福昔明在美国核准用于治疗肠躁症 。 [5] 它具有抗發炎和抗菌效果,且難被腸道吸收入身體循環,因而能在肠道發揮局部作用,有效缓解非便秘型肠躁症 (IBS)的慢性功能症状。即使反复使用似乎仍能保持效果。 [6] [7] 利福昔明特别适用于怀疑腸躁症與小肠细菌过度生长有關的病人。
利福昔明可能可以與萬古黴素併用以治療复发性困难梭菌感染。 [8] [9] 不過這些研究的證據等級不高。[10]
雖然缺乏良好证据,但利福昔明似乎与其他現有的肝性脑病治疗方法(如乳果糖 )一样有效,耐受性更好,并且可能更快發生效果。 它可減少肠道中产生氨的细菌,而能減轻肝性脑病的症状,降低了死亡率 。 [11] 利福昔明的缺点是比較昂貴,且目前對於肝性腦病患者,缺乏未併用乳果糖治疗的临床试验。
对于Child-Pugh评分为C级严重程度的肝硬化患者 ,必须谨慎使用。 [11]
由於本藥由腸胃道吸收程度不高,全身性副作用不多,副作用一般而言輕微並不常見 [6] 除非存在诸如免疫抑制和住院等危险因素,否则艰难梭菌感染通常不是由利福昔明疗法引起的。 利福昔明对艰难梭菌具有活性。
Rifaximin. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2017]. (原始内容存档于2020-03-01).
Adachi, J. A., & DuPont, H. L. (2006). Rifaximin: a novel nonabsorbed rifamycin for gastrointestinal disorders. Clinical infectious diseases, 42(4), 541-547.
Interruption of recurrent Clostridium difficile-associated diarrhea episodes by serial therapy with vancomycin and rifaximin. Clinical Infectious Diseases. March 2007, 44 (6): 846–8. PMID 17304459. doi:10.1086/511870.
A randomized, double-blind, placebo-controlled pilot study to assess the ability of rifaximin to prevent recurrent diarrhoea in patients with Clostridium difficile infection. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. December 2011, 66 (12): 2850–5. PMID 21948965. doi:10.1093/jac/dkr377.