維A酸
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維A酸[5](INN:tretinoin)又稱全反式視黃酸[6](all-trans retinoic acid,ATRA)或全反式維A酸[7],是視黃醛氧化的產物,也是維生素A的中間代謝產物,用作痤瘡和急性早幼粒細胞白血病的治療藥物[8][9][10]。維A酸的分子式:C20H28O2,分子量300.44,CAS號302-79-4,熔點180℃。
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臨床資料 | |
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商品名 | Avita, Renova, Retin-a |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682437 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
給藥途徑 | 局部、口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | > 95% |
生物半衰期 | 0.5-2 小時 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 302-79-4 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.573 |
化學資訊 | |
化學式 | C20H28O2 |
摩爾質量 | 300.4412 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔點 | 180 °C(356 °F) |
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對於痤瘡,它以乳霜、凝膠、或軟膏的形式塗抹在皮膚上[10]。 對於白血病,口服長達三個月[8]。 局部維A酸也是最廣泛研究的用於光老化的類維生素A療法[11]。
用作乳霜時的常見副作用僅限於皮膚,包括皮膚發紅、脫皮、和對日光敏感[10]。口服時,副作用包括呼吸困難、頭痛、麻木、抑鬱、皮膚乾燥、瘙癢、脫髮、嘔吐、肌肉疼痛、和視力變化[8]。其他嚴重的副作用包括高白細胞計數和血栓[8]。 由於存在出生缺陷的風險,妊娠期間禁止使用[8][1]。 它屬於類維生素A藥物家族[9]。
維A酸於1957年獲得專利,並於1962年獲准用於醫療用途[12]。 它在世界衛生組織基本藥物標準清單清單中[13]。維A酸可用作通用名藥物.[14]。 2019年,它是美國第244種最常用的處方藥,處方量超過100萬張[15][16]。
醫療用途
維A酸最常用於治療痤瘡[4], 包括炎症性和非炎症性。 多項研究支持外用維A酸治療尋常痤瘡的療效[17][18]。 它有時與其他局部痤瘡藥物結合使用以增強其滲透性[19]。 除了治療活動性痤瘡外,維A酸還可加速痤瘡引起的炎症後色素沉著過度的消退[20]。 對於對初始治療有反應的人,它也可用作維持治療,減少長期使用抗生素治療痤瘡[21]。
維A酸用於誘導急性早幼粒細胞白血病患者的緩解,這些患者有突變(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)並且對蒽環類藥物無反應或不能服用該類藥物。 它不用於維持治療[3][22][23]。
對於急性髓性白血病患者除了化療外,維A酸對腹瀉、噁心/嘔吐和心臟相關毒性 III/IV 級的影響的證據非常不確定。 此外,除了化療之外,維A酸可能對死亡率、復發、進展、試驗期間的死亡率和感染等級 III/IV 幾乎沒有差異[24]。
副作用
外用維A酸僅用於皮膚,不應用於眼睛或黏膜組織。 常見的副作用包括皮膚刺激、發紅、腫脹和起泡[4]。
參見
參考文獻
外部連結
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