艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定催眠劑,屬於環吡咯酮類化合物,以佐匹克隆右旋異構物具有活性。
臨床資料 | |
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商品名 | Lunesta |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605009 |
核准狀況 |
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依賴性 | 中等 |
給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 52–59% |
藥物代謝 | 肝臟中氧化以及去甲基化(CYP3A4與CYP2E1酶催化) |
生物半衰期 | 6小時 |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 138729-47-2 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.149.304 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H17ClN6O3 |
摩爾質量 | 388.808 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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醫藥用途
主要用於治療失眠,通常短期施用,長期服用容易成癮。這類藥物較常被開給老人使用;和苯二氮類相比副作用比較少,效果比較顯著、快速,因此相當適合耐受力較弱的老人。
副作用
相對於消旋的佐匹克隆,艾司佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用。
- 常見症狀:口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等。
- 較少見的症狀:疹、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等。
如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡,醒來時可能導致頭暈及其他症狀。
使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物(如艾司佐匹克隆),可能造成精神、生理上的依賴性;對於有酗酒和藥物濫用習慣的人,更可能成癮。而身體對此藥的耐受性,會隨著時間增加,進而需要更大藥量。
如果服用過量,可導致精神遲鈍、冠狀動脈血管痙攣和達48小時的昏迷。德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525人服用此藥物過量,大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量,可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服藥過量超過一個小時以上,就有潛在的致命危機,過量的症狀可以藉由靜脈注射氟馬西尼,不過不建議這種混和過量。
藥理
作為一種GABAA受體激動劑,艾司佐匹克隆的反應位點在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快,約1~1.3小時可以達到巔峰;它的半衰期大概為六個小時,經由氧化或去甲基來代謝。
相關
參考文獻
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