癸酸雌二醇英語:Estradiol decanoate,簡稱E2D)或叫雌二醇癸酸酯17β-癸酸雌二醇,是一種合成甾體雌激素雌激素酯,在1970年代後期被研究用於切除卵巢的女性的激素替代療法,但從未上市銷售。[1][2][3]

Quick Facts 臨床資料, 其他名稱 ...
癸酸雌二醇
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臨床資料
其他名稱E2D、17β-癸酸雌二醇、雌二醇癸酸酯、17β-癸酸雌-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
給藥途徑口服[1][2]
藥物類別英語Drug class雌激素; 雌激素酯
識別資訊
  • [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-Hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] decanoate
CAS編號61748-93-4  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C28H42O3
莫耳質量426.64 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCCCCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
  • InChI=1S/C28H42O3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-27(30)31-26-16-15-25-24-13-11-20-19-21(29)12-14-22(20)23(24)17-18-28(25,26)2/h12,14,19,23-26,29H,3-11,13,15-18H2,1-2H3/t23-,24-,25+,26+,28+/m1/s1
  • Key:YYFQNZXJGOTFRX-VMBLQBCYSA-N
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已經在切除卵巢的婦女中研究了以0.25至0.5毫克/天的劑量口服中的癸酸雌二醇,持續14天,發現產生的雌酮雌二醇水平約為1:2 (0.5)至1:1.7 (0.6)。[1][2]這與口服微粉化雌二醇相反,後者的雌酮與雌二醇之比約為5:1(與口服油中的癸酸雌二醇相比,比例相差8至10倍)。[4]女性雌酮與雌二醇的正常比例在絕經前女性中約為1:2 (0.5),在絕經後女性中約為2:1。[4]因此,與口服微粉化雌二醇相比,口服油中的雌二醇癸酸酯可以提供更生理和更有利的雌酮和雌二醇水平。[1][2]

口服癸酸雌二醇油中雌酮與雌二醇比率的優化可能與通過腸道淋巴系統吸收有關,這使其可繞過肝臟中的首過代謝[5]這取決於癸酸雌二醇的脂肪酸癸酸酯,因此,不溶於油的口服癸酸雌二醇對齧齒動物的影響較小或沒有。[5]通過淋巴系統吸收油中的口服雌二醇癸酸酯類似於油中的口服十一酸睪酮的情況。[6]

參見

  • 雌激素酯列表

參考資料

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