解磷定

解磷定
臨床資料
其他名稱	1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime
AHFS/Drugs.com	Micromedex詳細消費者藥物信息
懷孕分級	C;
ATC碼	V03AB04 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）;
識別資訊
	IUPAC命名法 2-[(hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridin-1-ium; ;
CAS號	6735-59-7
PubChem CID	6789253;
IUPHAR/BPS	4652;
DrugBank	DB00733 ;
ChemSpider	5193737 ;
UNII	P7MU9UTP52;
KEGG	C07400 ;
ChEBI	CHEBI:8354 ;
ChEMBL	ChEMBL1420 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1044144 ;
ECHA InfoCard	100.027.080
化學資訊
化學式	C7H9N2O+
摩爾質量	137.159 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=[NH+]C=C1\C=C/C=C\N1C;
	InChI InChI=1S/C7H8N2O/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H3/p+1 ; Key:JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O ;

解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一種乙醯膽鹼酯酶復活藥。本品溶解度大、溶液穩定、無刺激性，可以用於肌肉或靜脈注射。這種藥一般以鹽酸鹽（氯解磷定）或氫碘酸鹽形式提供。

Quick Facts 臨床資料, 其他名稱 ...

Close

含有肟（=N-OH）結構的化合物。C₇H₉N₂OCl，原子量：172.61

結構

氯解磷定的立體結構圖
氯解磷定的空間填充模型

合成

解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛和羥胺反應，生成對應的醛肟，和碘甲烷發生親核取代反應製取^[1]^[2]^[3]^[4]。

成人：30毫克/千克（通常為1-2克），通過靜脈注射在15-30分鐘內輸注，60分鐘後重複給藥；也可以按500毫克/小時的速率連續輸注。
兒童：20-50毫克/千克，然後以5-10毫克/千克/小時的劑量維持輸注。

若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停^[5]。解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症。相對禁忌症包括已知對本藥過敏，以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況。

阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的，相反，解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑^[6]^[7]。

解磷定常用於治療有機磷中毒。諸如沙林等有機磷酸鹽與乙醯膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合，從而使其失活。解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合，從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽，從而使酶恢復活性。

一些磷酸鹽-乙醯膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後，進一步反應生成更緊密結合的化學結構，過程稱之為老化。老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性。解磷定通常與阿托品（毒蕈鹼拮抗劑）一起使用，以減緩有機磷中毒的副交感神經影響。解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效，並不適用於氨基甲酸酯類農藥中毒所引起的膽鹼酯酶的氨基甲醯化。

解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用。但由於其血腦障礙滲透性差，對中央神經系統介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響^[7]。

不良反應

較少見：偶見輕度頭痛、頭暈、噁心、嘔吐等。劑量過大(>8g/24h)時，其本身也可以抑制AChE，使神經肌肉傳導阻滯，嚴重者呈癲癇樣發作、抽搐、呼吸抑制。^[8]

[1]
US 2816113,Nachmansonn E, Ginsburg S,發表於1957
[2]
US 3123613,Black LP,發表於1964
[3]
US 3140289,Easterday DE, Kondritzer AA,發表於1964
[4]
US 3155674,McDowell WB,發表於1964
[5]
Baxter Healthcare Corporation 2006, Protopam Prescribing Information
[6]
John V Peter, John L Moran, Petra Graham. Oxime therapy and outcomes in human organophosphate poisoning: an evaluation using meta-analytic techniques. Critical Care Medicine. doi:10.1097/01.ccm.0000198325.46538.
[7]
Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS. Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting. Journal of Postgraduate Medicine. 2014, 60 (1): 27–30. PMID 24625936. doi:10.4103/0022-3859.128803 .
[8]
楊寶峰陳建國. 药理学. 人民衛生出版社. 2018: 63. ISBN 978-7-117-26604-8.

[1] [1]
US 2816113,Nachmansonn E, Ginsburg S,發表於1957

[2] [2]
US 3123613,Black LP,發表於1964

[3] [3]
US 3140289,Easterday DE, Kondritzer AA,發表於1964

[4] [4]
US 3155674,McDowell WB,發表於1964

[5] [5]
Baxter Healthcare Corporation 2006, Protopam Prescribing Information

[pmid16424734-6] [6]
John V Peter, John L Moran, Petra Graham. Oxime therapy and outcomes in human organophosphate poisoning: an evaluation using meta-analytic techniques. Critical Care Medicine. doi:10.1097/01.ccm.0000198325.46538.

[pmid24625936-7] [7]
Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS. Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting. Journal of Postgraduate Medicine. 2014, 60 (1): 27–30. PMID 24625936. doi:10.4103/0022-3859.128803 .

[8] [8]
楊寶峰陳建國. 药理学. 人民衛生出版社. 2018: 63. ISBN 978-7-117-26604-8.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

結構

合成

不良反應

Wikiwand in your browser!

解磷定

結構

合成

不良反應

Wikiwand in your browser!

性質

用法

作用機理

參考資料