氯胍

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氯胍

氯胍INN:proguanil)是一種治療和預防瘧疾的口服藥物[3] [4][5]。常與氯喹阿托伐醌英語Atovaquone併用[4] [3]。與氯喹併用時可治療輕度氯喹無效的瘧疾(chloroquine resistant malaria)[3]。。

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氯胍
臨床資料
商品名英語Drug nomenclaturePaludrine, others
其他名稱chlorguanide, chloroguanide[1]
AHFS/Drugs.comMicromedex詳細消費者藥物信息
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率75%
藥物代謝肝臟 (CYP2C19)
代謝產物環氯胍和4-氯苯基雙胍
生物半衰期12–21 小時[2]
識別資訊
  • 1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]-2-propan-2-ylguanidine
CAS號500-92-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.007.196 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C11H16ClN5
摩爾質量253.73 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點129 °C(264 °F)
  • Clc1ccc(NC(=N/C(=N/C(C)C)N)N)cc1
  • InChI=1S/C11H16ClN5/c1-7(2)15-10(13)17-11(14)16-9-5-3-8(12)4-6-9/h3-7H,1-2H3,(H5,13,14,15,16,17) checkY
  • Key:SSOLNOMRVKKSON-UHFFFAOYSA-N checkY
關閉

副作用包括腹瀉、便秘、皮疹、脫髮和瘙癢[3]。因瘧疾在懷孕期症狀會更嚴重,因此用藥的好處通常大於風險[3]。若在孕期使用,應與葉酸併用[3]母乳哺育期使用可能是安全的[3]。氯胍在肝臟中代謝為活性代謝物環氯胍[4]

氯胍的研究始於 1945 年[6]。名列世界衛生組織基本藥物標準清單[7]。在美國和加拿大,此藥只有以阿托伐醌/氯胍英語Atovaquone/proguanil複方藥形式存在[8]

參考文獻

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