乙胺嘧啶
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
乙胺嘧啶（英語：Pyrimethamine）商品名叫達拉匹林（Daraprim），是一種可以與甲醯四氫葉酸治療一起弓形蟲病和等孢球蟲病的藥物[1][2]。還與氨苯碸一起用於預防HIV / AIDS患者的肺孢子蟲肺炎（PCP）[1]。以前被用於治療瘧疾，但由於耐藥性而不再推薦使用[1]。乙胺嘧啶是通過口服服用[1]。
| |
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 讀音 | /ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/ |
| 商品名 | Daraprim |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601050 |
| 懷孕分級 |
|
| 給藥途徑 | By mouth |
| ATC碼 |
|
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | well-absorbed |
| 血漿蛋白結合率 | 87% |
| 藥物代謝 | Liver |
| 生物半衰期 | 96 hours |
| 排泄途徑 | Kidney |
| 識別資訊 | |
| |
| CAS號 | 58-14-0  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.331 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C12H13ClN4 |
| 摩爾質量 | 248.71 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 233至234 °C（451至453 °F） |
| |
| |
常見的副作用包括胃腸不適，嚴重的過敏反應，骨髓抑制[1]。葉酸不足造成貧血的人不應該使用它[1]。也有人擔心它可能會增加患癌症的風險[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否對嬰兒產生安全疑慮[3]。乙胺嘧啶被歸類為葉酸拮抗劑。它的作用是抑制葉酸的代謝，從而抑制DNA的產生[1]。
乙胺嘧啶於1952年被發現，並在1953年開始醫學使用[1][4]。其屬於世界衛生組織基本藥物清單，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物[5]。
臨床應用
乙胺嘧啶與磺胺嘧啶聯合用於治療活動性弓形蟲病。這兩種藥物分別與藥物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲惡唑 - 二氫葉酸還原酶和二氫蝶酸合成酶結合相同的酶靶。
乙胺嘧啶也被用於參與治療視網膜脈絡膜炎的幾項試驗中[7]。
它主要治療惡性瘧原蟲（Plasmodium falciparum），也對間日瘧原蟲（Plasmodium vivax）有效[8]。由於耐藥性惡性瘧原蟲的出現，現在很少使用乙胺嘧啶。與長效磺醯胺如磺胺嘧啶聯合使用時用途廣泛，例如凡西達，儘管對這種聯合用藥的耐藥性正在增加。
歷史
諾貝爾獎獲得者美國科學家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（現為GlaxoSmithKline的一部分）開發了此藥以治療瘧疾[9]。乙胺嘧啶自1953年開始生產[10]。2010年，葛蘭素史克將Daraprim的營銷權出售給CorePharma。 Impax Laboratories於2014年尋求收購CorePharma，並於2015年3月完成了收購，包括Daraprim[11]。2015年8月，圖靈製藥公司購買了專利權[12]。
參考來源
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.