達沙布韋

達沙布韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Exviera、Viekira Pak與Viekira XR等
其他名稱	ABT-333
AHFS/Drugs.com	Viekira Pak Monograph; Dasabuvir 英國藥物信息
MedlinePlus	a616040
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Dasabuvir;
給藥途徑	口服給藥
ATC碼	J05AP09 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）與歐必妥韋 /帕瑞塔帕韋/利托那韋（英語：ombitasvir/paritaprevir/ritonavir）共同包裝 (合稱Viekira Pak);
識別資訊
	IUPAC命名法 N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide; ;
CAS編號	1132935-63-7
PubChem CID	56640146;
DrugBank	DB09183;
ChemSpider	29776744;
UNII	DE54EQW8T1;
KEGG	D10553 ; as salt: D10581 ;
ChEBI	CHEBI:85182 ;
ChEMBL	ChEMBL3137312;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID301025953 ;
ECHA InfoCard	100.232.246
化學資訊
化學式	C26H27N3O5S
莫耳質量	493.58 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CC(C)(C)c1cc(cc(c1OC)c2ccc3cc(ccc3c2)NS(=O)(=O)C)n4ccc(=O)[nH]c4=O;
	InChI InChI=1S/C26H27N3O5S/c1-26(2,3)22-15-20(29-11-10-23(30)27-25(29)31)14-21(24(22)34-4)18-7-6-17-13-19(28-35(5,32)33)9-8-16(17)12-18/h6-15,28H,1-5H3,(H,27,30,31); Key:NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N;

達沙布韋（INN：dasabuvir）以Exviera等品牌於市面銷售，是一種用於治療C型肝炎的抗病毒藥物。^[3]它通常與專門針對C型肝炎病毒 (HCV) 基因型1的組合藥物歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋（英語：ombitasvir/paritaprevir/ritonavir）一起使用。^[3]也可另外再加入藥物利巴韋林用以治療。^[1]^[2]這類組合可治癒90%以上的患者。^[4]此藥物是透過口服方式攝取。^[3]

Quick Facts 臨床資料, 商品名（英語：Drug nomenclature） ...

Close

使用後常見的副作用有睡眠困難、噁心、發癢和感覺疲倦。^[4]不建議用於有肝衰竭的患者，但有腎病變的患者使用似乎無礙。^[3]雖然沒證據顯示個體於懷孕期間使用會對胎兒造成傷害，但對此尚無充分的研究。^[3]它不應與含炔雌醇的避孕藥一起使用。^[3]達沙布韋屬於HCV NS5B聚合酶（英語：Hepatitis C virus nonstructural protein 5B）抑制劑類藥物。^[3]

達沙布韋於2014年獲得美國食品藥物管理局 (FDA) 核准用於醫療用途（僅能與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋聯合使用）。^[5]它於2015年被列入世界衛生組織基本藥物標準清單。^[6]但截至當年，世界仍有許多地區難以取得這類藥物。^[7]

醫療用途

達沙布韋用於治療慢性C型肝炎感染。包括下列病毒（HCV）亞型：基因型1a、基因型1b、未知亞型的基因型1、以及無肝硬化或發生代償性肝硬化的基因1型混合感染。^[8]

歐盟僅將達沙布韋 (商品名Exviera) 與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋（商品名Viekirax）聯合使用，以治療基因型1a和1b的C型肝炎病毒感染。^[2]一些服用達沙布韋的患者除使用歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋之外，還接受另一種抗病毒藥物利巴韋林的治療。^[2]

在美國，達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋共同包裝(合稱Viekira Pak) ，此組合適用於治療患有慢性C型肝炎病毒基因型1b，而無肝硬化或發生代償性肝硬化的成人患者。^[1]也有使用前述共同包裝，再加上利巴韋林聯合使用，用於治療患有慢性C型肝炎病毒基因型1a，無肝硬化或發生代償性肝硬化的成人患者。^[1]

用藥禁忌

如果個體有下述狀況就該停用達沙布韋：

對片劑中任何成分發生過敏。^[4]
正使用任何含有炔雌醇避孕藥（通常存於複方口服避孕藥或陰道環中）。^[4]
正使用強或中度酵素誘導劑藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、依法韋侖、奈韋拉平、依曲韋林、米托坦（英語：mitotane）、利福平、恩雜魯胺（英語：enzalutamide）和草藥貫葉連翹。^[4]
正使用強效抑制CYP2C8（英語：CYP2C8）藥物（吉非羅齊（英語：gemfibrozil））。^[4]
正使用會抑制歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋其中任何一種的藥物（當達沙布韋與這三種藥物聯合使用時）。^[4]

FDA於2015年10月要求製造商在藥品標籤上加註警告，敘明使用C型肝炎治療藥物Viekira Pak和Technivie有可能對患有潛在晚期肝病的患者造成嚴重肝損傷風險。^[9]

不良影響

FDA批准將達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋組合（Viekira Pak）聯合使用，可能會引起幾種不良反應。在不加入利巴韋林的情況下使用時，有超過5%的使用者會出現噁心、嚴重發癢和失眠。^[1]較少見的是有1%的患者的肝臟酵素（例如AST和ALT）會升高至正常上限的五倍以上，^[1]而通常並無症狀出現。然而值得注意的是服用炔雌醇的女性發生這種副作用的風險會增加 (25%)。^[1]

達沙布韋可能會導致同時感染B型肝炎病毒和C型肝炎病毒患者的B型肝炎重新活化。歐洲藥品管理局建議在開始使用達沙布韋治療之前對患者進行B型肝炎篩檢，以盡量減少B型肝炎再活化的風險。^[10]

作用機轉

達沙布韋透過抑制HCV NS5B聚合酶的作用來發揮作用，有效終止病毒RNA聚合，並停止病毒基因組複製。^[11]HCV NS5B聚合酶作用遭阻斷後，病毒無法再繁殖和感染新細胞。^[4]

歷史

FDA於2014年12月19日批准將達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋的聯合治療方案，用於治療成人基因第1型慢性C型肝炎感染，包括已發生代償性肝硬化患者。^[12]

管理與儲存

患者在每天早上服用歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋複方劑兩片，每天早上和晚上各隨餐服用達沙布韋片劑一次。^[1]

組合包裝可供一個月使用（療程28天）。^[1]

參考文獻

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外部連結

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