受體拮抗劑(英語:receptor antagonist),也叫阻斷劑(英語:blocker),是藥理學術語,指能與受體結合,並能阻止促效劑產生效應的一類配體物質。拮抗劑對相應受體有化學親和性,但沒有效能,從而抑制了促效劑對受體的作用。[1][2]拮抗劑可以結合受體的活性位點,也可以結合異位位點,甚至單獨結合通常沒有生物調節作用的位點來達到效果。拮抗劑和受體結合性質不同,所以結合時間有長有短,結合的可逆性也有不同。
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醫學聲明。
受體拮抗劑的量效曲線。受體拮抗劑能阻止促效劑與受體結合,並抑制其產生的信號
拮抗劑分為競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑等類型。大部分藥物拮抗劑都與內源性配體或受質競爭受體結合位點來達到效果。[3]