美拉诺坦 II（Melanotan II）[1]是一种人工合成的α-黑素细胞刺激激素（α-MSH）类似物，α-MSH属于肽类激素。
| Melanotan II | |
|---|---|
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| 别名 | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
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| 识别 | |
| CAS号 | 121062-08-6 
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| PubChem | 92432 |
| ChemSpider | 83450 |
| MeSH | melanotan-II |
| IUPHAR配体 | 1323 |
| 性质 | |
| 化学式 | C50H69N15O9 |
| 摩尔质量 | 1024.180 g·mol⁻¹ |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
本品在开发期间的目标是作为治疗女性性功能障碍和勃起功能障碍的候选药物，但在2003年停止开发。截至2018年，尚无含有美拉诺坦 II 的产品上市，有关此药物的药物开发也都已经停止[1]。 在网络上可以发现许多标榜含有美拉诺坦 II 的无牌商品在市场上流通，被认为是有效的仿晒剂，但有成色不均匀、长新的痣或原有的痣变黑或变大等副作用，因此医疗机构不建议使用[2][3]。
作用机转
美拉诺坦 II 为黑皮质素受体的非选择性激动剂，可活化MC1、MC3、MC4、MC5等受体[4]。
美拉诺坦 II 能够促进黑素细胞的生成，可能是借由活化MC1受体所致，而其在性方面的效果被认为与其激活MC4受体的能力有关（MC3 受体可能也与其有关）。[5][6]
历史
在1960年代初的研究发现，给予大鼠α-MSH会引起其性反应。到1980年代在许多实验室中仍继续做这样的实验，亚利桑那大学的科学家开始试图开发α-MSH或其类似物作为潜在的仿晒剂，并合成和测试了几个类似物，包括美拉诺坦 I 和美拉诺坦 II[9][10]。
在该药物研发的起步阶段，其中一位科学家决定拿自己做实验，将两倍预期剂量的美拉诺坦 II 注射到自己身上，结果造成他连续勃起8小时，并伴有恶心和呕吐[11]。
于是亚利桑那大学运营的技术转让公司 Competitive Technologies 便将美拉诺坦 I以仿晒剂候选物的形式技转给一家名为Epitan的澳大利亚新创公司（2006年更名为Clinuvel）[12][13]。而美拉诺坦 II 则以性功能障碍药物被技转给帕拉丁科技（Palatin Technologies）[10]。帕拉丁技术公司在2000年结束了美拉诺坦 II 的开发，重新开发另一种专利新药，即布美诺肽（可能为美拉诺坦 II的代谢物），与美拉诺坦 II 的不同处在于布美诺肽以一个羧基取代美拉诺坦的酰胺基[6][14]。于是 Competitive Technologies 控告帕拉丁科技违约，并声称其具有对布美诺肽的权利[15]。双方于2008年和解，帕拉丁科技保有布美诺肽的权利，并支付80万美元给 Competitive Technologies ，而 Competitive Technologies 则继续保有美拉诺坦 II 的权利[16]。
社会和文化
许多产品在市场上销售，在健身房和美容院中被称为“美拉诺坦 ”或“美拉诺坦 -1”或“美拉诺坦 -2”。[17][18] [19]
这些产品在任何司法辖区都是不合法的，并且是危险的，从2007年开始，各郡的卫生机构开始发出警告，禁止继续使用。[20][21][22][23][24][25][26][27][28][29]
参考
- 甲氧沙林
资料来源
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