柠檬酸咖啡因（英语：Caffeine citrate），以Cafcit及Gencebok等品牌销售，是一种用于治疗罹患早产儿呼吸暂停症婴儿的药物。[5]具体来说，此药物适用于怀孕不足35周即出生，或体重低于2公斤（4.4磅），同时其他病因皆已被排除的婴儿。[6]给药方式有口服或是缓慢静脉注射两种。[5]
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Cafcit、Gencebok,、Cafnea及其他 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 核准状况 |
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| 给药途径 | 口服给药，静脉注射 (IV) |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 69-22-7  |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.125.472 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C14H18N4O9 |
| 摩尔质量 | 386.32 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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虽然此药物通常因其名称而被称为咖啡因柠檬酸盐，[7]实际上它是由两种成分的共晶体组成。[8]柠檬酸咖啡因属于黄嘌呤类药物。[6]它透过刺激大脑中的呼吸中枢来发挥作用。[5]
纯化的咖啡因于1819年被发现，[9]而通常用于治疗用途的是以柠檬酸咖啡因盐的形式。此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单。[10]静脉注射形式的柠檬酸咖啡因也可改以口服方式摄入。[11]
Cafcit于1999年被美国食品药物管理局（FDA）核准作医疗用途。[12]申请厂商为Alpharma USPD, Inc.（此厂商已并入爱尔兰的生物制药公司Jazz Pharmaceuticals）。
欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）于2020年6月建议批准商品名称为Gencebok的柠檬酸咖啡因于欧盟作医疗用途，[13]并于2020年8月获准。[3]
医疗用途
柠檬酸咖啡因通常是针对怀孕28至32周即出生，或早于28周出生的早产儿，用于治疗其呼吸暂停症的首选治疗药物。[6][14]此药物的副作用较茶碱为少。[6]
副作用
副作用有喂食问题、心率加快、低血糖、坏死性小肠结肠炎、肾脏问题、恶心、呕吐、胃部不适、头痛、睡眠困难、烦躁、排尿增加及皮疹或皮肤干燥[5][6][16]
有时患者会被建议测试其血液中的咖啡因含量。[5]
用药禁忌
对柠檬酸咖啡因任何成分过敏的患者禁用此药物。[17]患有肾脏、肝脏和/或胃肠道疾病的早产儿需谨慎使用，患有癫痫或心律不整的早产儿需谨慎使用。[18]
作用机转
虽然咖啡因对早产儿呼吸暂停症的作用机制尚不清楚，有几种假设，包括：（1）刺激呼吸中枢，（2）每分钟通气量增加，(3) 降低高碳酸血症阈值，(4) 升高对高碳酸血症反应，(5) 增加骨骼肌张力，（6）降低横膈膜疲劳，(7) 增加代谢率，以及（8）增加氧气消耗。[12]
这些影响大部分归因于咖啡因对腺苷受体A1和A2亚型的拮抗作用，这种拮抗作用已在受体结合实验中得到证实，且观察到的咖啡因浓度与治疗剂量相当。[12]
由于药物中有柠檬酸盐，重量会增加，因此使用剂量会明显高于咖啡因碱，需更大的剂量才能有相同数量的咖啡因。[11]咖啡因碱与柠檬酸盐形式的治疗剂量之比通常为 1:2。[11]应注意以明确区分剂量。[11]
药物代谢动力学
制造
参见
外部链接
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