蛋白酶抑制剂

蛋白酶抑制剂（英语：Protease inhibitor, antiprotease）是带有环状结构的肽化合物，可竞争性或非竞争性抑制蛋白酶活性，此外，蛋白酶抑制剂还可以降低白介素－1β转换酶的表达，从而使病毒颗粒无法成熟、抑制病毒的复制。FDA已批准上市7种药物（SQV、RTV、IDV、NFV、APV等）。

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自然界本就存在许多蛋白酶抑制剂，它们与蛋白酶互相制约而处于动态平衡；许多天然蛋白酶抑制剂本身结构也是蛋白质。蛋白酶抑制剂通过与蛋白酶活性位点结合调控靶蛋白酶活性，从而影响蛋白质代谢^[1]。

抗逆转录病毒药物

主条目：抗逆转录病毒药物

The number of people in the U.S. dying of HIV fell by 60% in the 2 years following the introduction of the first HIV protease inhibitors

参考文献

1. 张杰,杨玺,李游山.蛋白酶及其抑制剂关键活性位点研究进展[J].生物工程学报,2021,37(2):561~579

外部链接

• A brief history Archive.is的存档，存档日期2013-01-16 of the development of protease inhibitors by Hoffman La Roche, Abbott, and Merck