醋酸阿比特龙

醋酸阿比特龙
临床资料
读音	a" bir a' ter one
商品名（英语：Drug nomenclature）	Zytiga, Yonsa, others
其他名称	CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate, abiraterone (BAN UK), abiraterone acetate (JAN JP), abiraterone acetate (USAN US)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a611046
核准状况	美 DailyMed: Abiraterone_acetate;
怀孕分级	澳: D ; ;
给药途径	口服给药
药物类别	化学疗法
ATC码	L02BX03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 欧：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	不明，但空腹时可能最多50%
血浆蛋白结合率	阿比特龙：~99.8%（与白蛋白（英语：human serum albumin）和α1 酸性糖蛋白（英语：Alpha-1 acid glycoprotein））
药物代谢	酯酶、CYP3A4、SULT2A1（英语：Bile salt sulfotransferase）
代谢产物	阿比特龙、其它
生物半衰期	Abiraterone: 12–24小时
排泄途径	粪便：88%; 尿：5%
识别信息
	IUPAC命名法 [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate; ;
CAS号	; 154229-18-2; （154229-19-3（阿比特龙））
PubChem CID	9821849;
IUPHAR/BPS	9288;
DrugBank	DBSALT001173 ;
ChemSpider	7997598 ;
UNII	EM5OCB9YJ6;
KEGG	D09701;
ChEBI	CHEBI:68639;
ChEMBL	ChEMBL271227 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3049043 ;
ECHA InfoCard	100.149.063
化学信息
化学式	C26H33NO2
摩尔质量	391.56 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	144至145 °C（291至293 °F）
	SMILES CC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C;
	InChI InChI=1S/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21-,23-,24-,25-,26+/m0/s1 ; Key:UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N ;

醋酸阿比特龙（英语：abiraterone acetate）是治疗前列腺癌的口服药物^[10]。会与皮质类固醇并用于治疗转移性去势疗法无效型的前列腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer，mCRPC）和转移性去势疗法敏感型的高风险前列腺癌（metastatic castration-sensitive prostate cancer，mCSPC）^[11]。应使用于睾丸切除（去势疗法）后，或需与促性腺素释素调节剂（英语：Gonadotropin-releasing hormone modulator）并用^[11]。

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常见副作用包括疲劳、呕吐、头痛、关节痛、高血压、水肿、低钾血症、高血糖、潮热、腹泻和咳嗽^[10] ^[11]。其他严重副作用包括可能肝衰竭和肾上腺皮质功能不全^[11]。对伴侣可能怀孕的男性，应采取避孕措施^[11]。醋酸阿比特龙服用后，在体内转化为阿比特龙^[11]。它是一种雄性激素抑制剂（英语：Androgen synthesis inhibitor），具体来说是CYP17A1抑制剂（英语：CYP17A1 inhibitor）之一，作用后会减少睾酮的合成^[10]。因此，可以避免这些激素刺激前列腺癌细胞的增生^[10]。

醋酸阿比特龙的文献在 1995 年出现，于 2011 年在美国和欧洲取得医疗使用许可^[12] ^[11]。名列世界卫生组织基本药物标准清单^[13]。此药在世界各地都有销售^[14]。

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参考文献

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醋酸阿比特龙