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苯二氮䓬类药物(英语:benzodiazepines,BZDs,benzos)又称苯并二氮杂䓬类[1],是一类以苯环与二氮杂䓬环融合为核心化学结构的中枢抑制剂类药物,属一种精神药物,常作为镇静催眠药使用,也用作抗癫痫药和抗焦虑药。
苯并二氮杂䓬类最早的应用药物是氯氮䓬(利眠宁),由Leo Sternbach在1955年偶然发现,后来由罗氏制药生产销售,罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮(安定)[2]。1977年,苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物[3]。
苯二氮䓬类,又称苯二氮䓬类药物,是一类中枢神经抑制剂,以其核心化学结构命名,苯代表苯环,䓬代表䓬环,二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字,且读音与汉字“卓”相同,所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍,也有音译为“苯二氮平”的情况。
此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体"GABAA受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮䓬类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮䓬类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。
苯二氮䓬类的常见用途有:[4]
苯二氮䓬类的副作用包括了:[4]
成人使用BZ类药物的盛行率约为百分之二十,且随年龄增长(以六十五岁以上老人为最高),女性高于男性。在长期使用上,尽管有所减少,但依旧以六十五岁以上老人为大宗,女性依旧高于男性。[5]
催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应。大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少及暂时性记忆缺失,久服会引起耐受和依赖。
使认知功能与心理功能有所受损,导致发生骨折、交通事故与跌倒的几率增加,也引发耐受性、依赖性甚至滥用的情形。其中,研究发现发生耐受性的时间长短和其作用有所相关(镇静安眠较抗癫痫作用早);在滥用上,大多并非单纯使用,而是曾滥用如酒精、鸦片类药物等相关。[6]
此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮䓬类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮䓬类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。
请遵照医师处方用药,且尽量避免长期使用,而是尝试单次剂量或间歇性服用。
如果想要停药,请先询问医师并依照其方法使用,而非自行调整用药或停药。
另外,减少精神压强和保持良好的生活习惯,例如适度运动、维持良好的睡眠和饮食习惯;又或者使用替代疗法法,例如心理治疗、冥想等,以减少对药物的需求。如果有任何疑虑或困扰,请随时向医师寻求建议和协助。
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