解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性，可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐（氯解磷定）或氢碘酸盐形式提供。
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | 1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 怀孕分级 |
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| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 6735-59-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.027.080 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C7H9N2O+ |
| 摩尔质量 | 137.159 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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性质
含有肟（=N-OH）结构的化合物。C7H9N2OCl，原子量：172.61
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氯解磷定的立体结构图 -
氯解磷定的空间填充模型
用法
- 成人：30毫克/千克（通常为1-2克），通过静脉注射在15-30分钟内输注，60分钟后重复给药；也可以按500毫克/小时的速率连续输注。
- 儿童：20-50毫克/千克，然后以5-10毫克/千克/小时的剂量维持输注。
若输注速度过快或会导致呼吸或心脏骤停[5]。解磷定的使用没有已知的绝对禁忌症。相对禁忌症包括已知对本药过敏，以及其他使用风险明显超过可能获益的情况。
作用机理
阿托品在治疗有机磷中毒的疗效是得到公认的，相反，解磷定的临床经验使其整体疗效遭到普遍质疑[6][7]。
解磷定常用于治疗有机磷中毒。诸如沙林等有机磷酸盐与乙酰胆碱酯酶酶的活性位点的羟基结合，从而使其失活。解磷定能与活性位点的另一侧的阴离子部位结合，从丝氨酸残基中取代磷酸盐，从而使酶恢复活性。
一些磷酸盐-乙酰胆碱酯酶缀合物能在上述置换反应后，进一步反应生成更紧密结合的化学结构，过程称之为老化。老化的胆碱酯酶缀合物对解磷定等药物具有抗药性。 解磷定通常与阿托品（毒蕈碱拮抗剂）一起使用，以减缓有机磷中毒的副交感神经影响。解磷定仅对有机磷酸盐毒性方为有效，并不适用于氨基甲酸酯类农药中毒所引起的胆碱酯酶的氨基甲酰化。
解磷定在逆转呼吸肌的瘫痪中具重要作用。但由于其血脑障碍渗透性差，对中央神经系统介导的呼吸压抑几乎没有影响[7]。
较少见：偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大(>8g/24h)时，其本身也可以抑制AChE，使神经肌肉传导阻滞，严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。[8]
参考资料
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