曲唑酮(英语:Trazodone)是一种口服抗抑郁药[8],用来治疗重性抑郁障碍、焦虑症,也配合其他药品来治疗酒精依赖。Trazodone以多种商品名行销于世界各地[1][9]。
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临床资料 | |
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商品名 | 以多种商品名行销于世界各地[1] |
其他名称 | AF-1161 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a681038 |
给药途径 | 口服给药(片剂) |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 口服给药: 65%[2] |
血浆蛋白结合率 | 89–95%[3] |
药物代谢 | 肝脏(CYP3A4)[7] |
代谢产物 | mCPP[4] |
药效起始时间 | 口服给药:1小时(Tmax)[5] |
生物半衰期 | Trazodone IR: 7 hours[2] Trazodone ER: 10 hours[2] mCPP: 4–8 hours[6] |
排泄途径 | 尿:70–75%[2] 粪便:21%[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 19794-93-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.039.364 |
化学信息 | |
化学式 | C19H22ClN5O |
摩尔质量 | 371.8641 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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常见的副作用包含口干、头昏、呕吐和头痛[9],较为严重的副作用为:自杀、躁狂导致之双极性精神症状、心律不整、阴茎异常勃起[9]。目前还不清楚在怀孕或哺乳期间使用是否安全[10]。该药物品属于苯基哌嗪(phenylpiperazine)类药物,为一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂(SARI)[11][12],Trazodone还具有镇静的副作用[13]。
该药品于1981年在美国批准用于医疗用途[9],现已有通用名药物上市[9]。截至2019年,每月剂量在英国公医(NHS)的采购药价约7.46英镑[14]。2018年,美国的每月剂量批发价约4.53美元[15]。2016年,它是美国第24大处方用药,单年处方超过2500万笔 [16]。
文献来源
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