噻替哌

噻替哌
临床资料
AHFS/Drugs.com	消费者药物信息
MedlinePlus	a682821
怀孕分级	澳: D ; ;
给药途径	IV、腔内给药、膀胱内给药
ATC码	L01AC01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
药物代谢	肝代谢（CYP2B、CYP3A）
生物半衰期	1.5-4.1小时
排泄途径	肾排泄; 6小时（硫涕巴）; 8小时（涕巴）
识别信息
	IUPAC命名法 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine; ;
CAS号	52-24-4
PubChem CID	5453;
DrugBank	DB04572 ;
ChemSpider	5254 ;
UNII	905Z5W3GKH;
KEGG	D00583 ;
ChEMBL	ChEMBL671 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0021339 ;
ECHA InfoCard	100.000.124
化学信息
化学式	C6H12N3PS
摩尔质量	189.22 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES S=P(N1CC1)(N2CC2)N3CC3;
	InChI InChI=1S/C6H12N3PS/c11-10(7-1-2-7,8-3-4-8)9-5-6-9/h1-6H2 ; Key:FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N ;

噻替哌（英语：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺，是一种用来治疗癌症的烷化剂。

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噻替哌是一种有机磷化合物，分子式为SP(NC₂H₄)₃。^[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似，可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。

历史与用途

噻替哌最早由美国氰胺公司（英语：American Cyanamid）在1950年代初合成，并在1953年被报道。^[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。

噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。^[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。

噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况：

噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时，其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。^[4]

噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹，而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症（英语：Thrombocytopenia）和白细胞减少症，但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。^[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。

[1]
Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
[2]
Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
[3]
EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011].^{[永久失效链接]}
[4]
URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. （原始内容存档 (PDF)于2017-02-16）.
[5]
Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.

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