丙酚替诺福韦

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丙酚替诺福韦（Tenofovir alafenamide，缩写TAF，商品名韦立德（Vemlidy））是一种口服抗逆转录病毒药物，临床上应用其延胡索酸盐的形式（富马酸丙酚替诺福韦) 用于治疗乙型肝炎或与其他药物联用治疗艾滋病。

丙酚替诺福韦

临床资料
读音	/ˌtəˈnoʊfəvɪər ˌæləˈfɛnəmaɪd/
商品名（英语：Drug nomenclature）	韦立德（Vemlidy）
其他名称	GS-7340
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Tenofovir_alafenamide
怀孕分级	澳: B3 [1]
给药途径	口服
ATC码	J05AF13 (WHO) Combination codes: J05AR17 J05AR18 J05AR19 J05AR20 J05AR22
法律规范状态
法律规范	中：处方药 欧：Rx-only[4] 英：处方药（℞-only） (POM)[2] 美：处方药（℞-only）[3]
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	~80%[3]
生物半衰期	33分钟
排泄途径	肠道排泄（31.7%）和肾脏排泄（<1%）
识别信息
IUPAC命名法 Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
CAS号	379270-37-8  Y
PubChem CID	9574768
DrugBank	DB09299
ChemSpider	7849225
UNII	EL9943AG5J
KEGG	D10428
ChEBI	CHEBI:90926 Y
ChEMBL	ChEMBL2107825
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50958941
化学信息
化学式	C21H29N6O5P
摩尔质量	476.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1 Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

该药为替诺福韦的前药，由吉利德科学研发。与常用的逆转录酶抑制剂替诺福韦二吡呋酯（TDF）相比，丙酚替诺福韦具有更强的抗病毒活性和更好的淋巴组织分布。^[5][6]该药于2016年11月获得FDA批准上市。^[7]

相关复方药物

• 恩曲他滨/丙酚替诺福韦 ^[8] — 2016 年 4 月在美国获得批准治疗HIV。2019年10月，该药在美国被批准用于HIV-1暴露前预防(PrEP)。 ^{[9] [10]}
• 达芦那韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦^[11] — 欧盟于2017年9月、美国于2018年7月、澳大利亚于2019年11月相继批准该药上市。^[12][13][14]
• 多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦。^[15]

参考文献

1. Tenofovir alafenamide (Vemlidy) Use During Pregnancy. Drugs.com. 26 December 2018 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
2. Vemlidy 25 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 8 September 2020 [12 November 2020]. （原始内容存档于2021-07-11）.
3. Vemlidy- tenofovir alafenamide tablet. DailyMed. 11 February 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
4. Vemlidy EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-07-13）.
5. Metabolism of GS-7340, a novel phenyl monophosphoramidate intracellular prodrug of PMPA, in blood. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2001, 20 (4–7): 1091–8. PMID 11562963. doi:10.1081/NCN-100002496.
6. M Markowitz, A Zolopa, et al.
7. FDA Approves Vemlidy (tenofovir alafenamide) for Chronic Hepatitis B in Adults. United States Department of Health and Human Services. 21 November 2016 [11 October 2019]. （原始内容存档于11 October 2019）.
8. Descovy- emtricitabine and tenofovir alafenamide tablet. DailyMed. 13 January 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-06-24）.
9. FDA approves second drug to prevent HIV infection as part of ongoing efforts to end the HIV epidemic. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 October 2019 [11 October 2019]. （原始内容存档于11 October 2019）.
10. Mandavilli, Apoorva. F.D.A. Approves New H.I.V.-Prevention Drug, but Not for Everyone. The New York Times. 4 October 2019 [11 October 2019]. （原始内容存档于2021-07-09）.
11. Symtuza- darunavir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide tablet, film coated. DailyMed. 6 March 2020 [18 April 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
12. Drug Approval Package: Symtuza (darunavir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 11 December 2018 [19 August 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.
13. Symtuza EPAR. European Medicines Agency. [19 August 2020]. （原始内容存档于2021-07-10）.
14. http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1^{[失效链接]}
15. Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [5 December 2020]. （原始内容存档于2021-07-09）.

外部链接

• Tenofovir alafenamide. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-06-24）.
• Tenofovir alafenamide fumarate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-07-09）.