氯米帕明(Clomipramine),常见商品名Anafranil,为一种三环类抗抑郁药(TCA)[4]。本品可用于治疗强迫症恐慌症重性抑郁障碍,以及慢性疼痛等等[4]。65岁以上年长者用药会降低自杀风险[4]。本品为口服药[4]

Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
氯米帕明
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临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAnafranil、Clomicalm,及其他
其他名称Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697002
核准状况
怀孕分级
  • : C
给药途径口服静脉注射[2]
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度~50%[3]
血浆蛋白结合率96–98%[3]
药物代谢肝脏CYP2D6[3]
代谢产物Desmethylclomipramine英语Desmethylclomipramine[3]
生物半衰期CMI: 19–37 hours[3]
DCMI: 54–77 hours[3]
排泄途径(51–60%)[3]
粪便(24–32%)[3]
识别信息
  • 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
CAS号303-49-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.587 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H23ClN2
摩尔质量314.857 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • ClC1=CC(N(CCCN(C)C)C2=C(CC3)C=CC=C2)=C3C=C1
  • InChI=1S/C19H23ClN2/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18)8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22/h3-4,6-7,10-11,14H,5,8-9,12-13H2,1-2H3 checkY
  • Key:GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N checkY
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副作用包含口干、便秘、食欲下降、昏睡、性功能障碍,以及排尿困难等等[4]。严重副作用则包含癫痫狂躁,以及肝脏问题,25岁以下年轻人用药可能会增加自杀风险[4]。骤然停药可能会出现戒断症,包含头痛、盗汗,以及头晕等等[4]。妊娠期间用药的安全性迄今未明[4]。其作用机转上不清楚,可能与增加血液中血清素含量有关[4]

氯米帕明最早由瑞士制药公司诺华公司于1964年发现[5],本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[6]。本品属通用名药物[4]。2014年,其每日剂量于发展中国家的批发价约介于0.11至0.21之间[7]。在美国,本品每日正常剂量约为1.20美金[4]。本品由伊米帕明英语imipramine合成而得[5]

参考文献

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