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雷帕霉素
用于器官移植患者的抗排斥药物 / 维基百科,自由的 encyclopedia
雷帕霉素(rapamycin)[1],药品通用名西罗莫司(INN/USAN:sirolimus)[2],商品名雷帕明(Rapamune)[3],是一种含氮三烯32环的大环内酯类化合物,具有抗真菌、抗肿瘤、强免疫抑制活性,现主要运用于肾移植的抗排异治疗。雷帕霉素通过抑制白细胞介素-2从而阻碍激活T细胞及B细胞来抑制免疫。
Quick Facts 临床资料, 核准状况 ...
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临床资料 | |
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核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 20%,在摄入高脂肪食物后则更小 |
血浆蛋白结合率 | 92% |
药物代谢 | 肝脏 |
生物半衰期 | 57–63小时 |
排泄途径 | 主要为粪便 |
识别信息 | |
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CAS号 | 53123-88-9 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.107.147 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C51H79NO13 |
摩尔质量 | 914.19 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
雷帕霉素首次发现于复活节岛土壤样品内吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)产物中[4],雷帕霉素即得名于复活节岛在波利尼西亚语中的名字雷帕岛(Rapa Nui)[5][6]。雷帕霉素最初设想开发为抗真菌药物,但发现其具有强烈的免疫抑制及抗增殖作用而被放弃用于抗真菌治疗。1999年9月,美国食品药品管理局批准将雷帕霉素作为免疫抑制剂用于肾移植。2009年,美国国家老年研究所资助的研究显示雷帕霉素可延长小鼠的寿限,特别是其最大寿限可延长达60%。同时其也正被研究用于癌症等疾病的治疗。[7]