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氯硝西泮
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氯硝西泮(Clonazepam),常见商品名“Klonopin”、“利福全”,为一种苯二氮䓬类镇定剂,常用于治疗及预防癫痫发作、恐慌症,以及静坐不能[3]。本品可以口服[3],药物会在服药后1小时内作用,效果可维持6至12小时[2]。
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
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临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Klonopin, Rivotril, Clonotril |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682279 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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依赖性 | Moderate[1] |
给药途径 | 口服、肌肉注射、静脉注射、舌下 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 90% |
血浆蛋白结合率 | ~85% |
药物代谢 | 肝脏(CYP3A4) |
药效起始时间(英语:Onset of action) | 一小时内[2] |
生物半衰期 | 18–50 小时 |
作用时间 | 6–12 小时[2] |
排泄途径 | 肾代谢 |
识别信息 | |
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CAS号 | 1622-61-3 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.015.088 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C15H10ClN3O3 |
摩尔质量 | 315.715 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
常见副作用包含嗜睡、协调不佳,及易怒,另也可能增加自杀的机会。长期使用(英语:Long-term effects of benzodiazepines)可能导致个体对药物产生耐受性及依赖性(英语:benzodiazepine dependence),停药后则可能出现戒断症[3]。三分之一的用药者的依赖性长达四周以上[4]。妊娠期间用药可能会伤害胎儿[3]。本品会作用于于GABAA受体,增加GABA的效果[4]。
氯硝西泮于1964年成功申请专利,并于1975年在美国上市[5],本品属于通用名药物[3],在发展中国家每锭的批发价约在 0.01 至 0.07 美金之间[6],在美国则约为0.40美金[3]。本品在许多地区被用做娱乐性药物[7][8]。
用量
- 催眠一般用2至4mg,睡前口服、或晨起口服,服后忌开车船飞机等或操作重机械等设备。
- 用于镇静和急性焦虑状态时,一般用1至2mg/次肌注。
- 用于癫痫发作时,可以1至2mg/次静注。
生理依赖
氯硝西泮属于中枢神经抑制剂,长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。
戒断时有两种临床认可的方法,常见方法是转为服用地西泮过渡,逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者,应分为120星期逐步戒断,每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。
突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒断症候群的症状:
骤停后,较严重的症状可以持续数个月到一年之久,才开始减轻。
注意事项
老年人对药物较敏感,应适当减少用量。副作用有共济失调等。
合成路线
参考文献
- Saunders Nursing Drug Handbook 2014
- Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. (原始内容存档于2016-08-19).
- Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. (原始内容存档于2015-09-05).
- Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. (原始内容 (PDF)存档于2020-04-04).
- Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. (原始内容存档于2019-12-09).
- Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. (原始内容存档于2015-10-30).
- Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. (原始内容存档于2015-10-02).
In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
- Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. (原始内容存档于2016-08-12).
frequently abused
参见
- 苯二氮䓬类药物
- 苯二氮䓬类药物依赖性
- 苯二氮䓬类药物戒断症候群
- 苯二氮䓬类药物长期使用效应(英语:Long term effects of benzodiazepines)
- 共济失调
- 强直症(英语:Catalepsy)
- 猝倒(英语:Cataplexy)