维A酸Tretinoin、ATRA),又称全反式维甲酸视黄酸,分子式:C20H28O2分子量300.44,CAS号302-79-4,熔点180℃,是一种治疗痤疮急性早幼粒细胞白血病的药物[5][6][7]。对于痤疮,它以乳霜、凝胶、或软膏的形式涂抹在皮肤上[7]。 对于白血病,口服长达三个月[5]。 局部维A酸也是最广泛研究的用于光老化英语Photoaging的类维生素A疗法[8]

Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
维A酸
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临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAvita, Renova, Retin-a
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682437
核准状况
怀孕分级
  • : X (口服), D (局部) [1][2]
给药途径局部、口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率> 95%
生物半衰期0.5-2 小时
识别信息
  • 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl) -nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
    3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯)-反-2,4,6,8-壬四烯酸
CAS号302-79-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.573 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H28O2
摩尔质量300.4412 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点180 °C(356 °F)
  • O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\C1=C(\CCCC1(C)C)C)C)C
  • InChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6+,12-11+,15-8+,16-14+ checkY
  • Key:SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N checkY
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用作乳霜时的常见副作用仅限于皮肤,包括皮肤发红、脱皮、和对日光敏感[7]。口服时,副作用包括呼吸困难、头痛、麻木、抑郁、皮肤干燥、瘙痒、脱发、呕吐、肌肉疼痛、和视力变化[5]。其他严重的副作用包括高白细胞计数和血栓[5]。 由于存在出生缺陷的风险,妊娠期间禁止使用[5][1]。 它属于类维生素A药物家族[6]

维A酸于1957年获得专利,并于1962年获准用于医疗用途[9]。 它在世界卫生组织基本药物标准清单清单中[10]。维A酸可用作通用名药物.[11]。 2019年,它是美国第244种最常用的处方药,处方量超过100万张[12][13]

医疗用途

皮肤使用

维A酸最常用于治疗痤疮[4], 包括炎症性和非炎症性。 多项研究支持外用维A酸治疗寻常痤疮的疗效[14][15]。 它有时与其他局部痤疮药物结合使用以增强其渗透性[16]。 除了治疗活动性痤疮外,维A酸还可加速痤疮引起的炎症后色素沉着英语Hyperpigmentation过度的消退[17]。 对于对初始治疗有反应的人,它也可用作维持治疗,减少长期使用抗生素治疗痤疮[18]

白血病

维A酸用于诱导急性早幼粒细胞白血病患者的缓解,这些患者有突变(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)并且对蒽环类药物无反应或不能服用该类药物。 它不用于维持治疗[3][19][20]

对于急性髓性白血病患者除了化疗外,维A酸对腹泻、恶心/呕吐和心脏相关毒性 III/IV 级的影响的证据非常不确定。 此外,除了化疗之外,维A酸可能对死亡率、复发、进展、试验期间的死亡率和感染等级 III/IV 几乎没有差异[21]

副作用

皮肤使用

外用维A酸仅用于皮肤,不应用于眼睛或粘膜组织。 常见的副作用包括皮肤刺激、发红、肿胀和起泡[4]

参见

参考文献

外部链接

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